恭喜江苏恒瑞医药股份有限公司;山东盛迪医药有限公司侯宪山获国家专利权
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龙图腾网恭喜江苏恒瑞医药股份有限公司;山东盛迪医药有限公司申请的专利制备β-氨基吡嗪乙酸酯的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN118930551B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-14发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202411433140.8，技术领域涉及：C07D487/04；该发明授权制备β-氨基吡嗪乙酸酯的方法是由侯宪山;王训明;王宏威;卢杰;王俊琰;王洪森设计研发完成，并于2024-10-15向国家知识产权局提交的专利申请。
本制备β-氨基吡嗪乙酸酯的方法在说明书摘要公布了：本公开涉及制备β‑氨基吡嗪乙酸酯的方法。具体而言，提供了2‑氨基‑2‑（吡嗪基）乙酸酯的方法，以及该中间体在制备DPP‑IV抑制剂中应用，例如瑞格列汀。该方法操作简单、价格低廉，适合于工业化生产。
本发明授权制备β-氨基吡嗪乙酸酯的方法在权利要求书中公布了：1.制备式i化合物或其盐的方法，所述方法包括：a化合物a与化合物b在碳酸铯条件下反应形成化合物c，b化合物c在氢氧化钠条件下反应形成式D-1化合物，c式D-1化合物与甲醇在二氯亚砜条件下反应形成化合物d，d化合物d在亚硝酸钠醋酸条件下形成化合物e，随后化合物e在H2钯炭条件下形成化合物f，e化合物f与三氟乙酸酐反应形成化合物g，化合物g与三氟乙酸酐反应形成化合物h，f化合物h经钯炭催化氢化形成化合物i， 其中：步骤a）中化合物a与化合物b以2:1摩尔比投料，反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺，并添加四丁基溴化铵，80℃~100℃反应温度进行反应；步骤b）中化合物c在氢氧化钠条件下脱羧形成式D-1化合物，反应所用氢氧化钠与式c化合物摩尔比为2:1~3:1，脱羧反应温度为40～60℃；步骤d）中化合物d与亚硝酸钠的摩尔比为1:1.5。
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