恭喜卡里克治疗有限公司爱德华·安斯科获国家专利权
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龙图腾网恭喜卡里克治疗有限公司申请的专利4-[[(7-氨基吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基)氨基]甲基]哌啶-3-醇化合物以及它们的治疗用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114929708B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-02-18发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202080086870.9,技术领域涉及:C07D487/04;该发明授权4-[[(7-氨基吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基)氨基]甲基]哌啶-3-醇化合物以及它们的治疗用途是由爱德华·安斯科;阿什瓦尼·巴尔;须纳濑美裕;达米恩·弗朗西斯·菲利普·克雷平;卡马尔迪普·考尔·乔汉;布雷特·史蒂文森;杰森·约翰·希尔设计研发完成,并于2020-12-16向国家知识产权局提交的专利申请。
本4-[[(7-氨基吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基)氨基]甲基]哌啶-3-醇化合物以及它们的治疗用途在说明书摘要公布了:本发明总体上涉及治疗性化合物的领域。更具体来说,本发明涉及尤其抑制周期蛋白依赖性蛋白质激酶CDK尤其是CDK12和或CDK13,并且例如相较于对于CDK7,对于CDK12和或CDK13具有选择性的某些H‑APPAMP化合物在本文中被称为“H‑APPAMP化合物”。除选择性抑制CDK12和或CDK13之外,所述化合物还充当选择性周期蛋白K降解剂,由此移除为CDK12和或CDK13活化所需的关键信号传导机制;这赋予额外细胞效能和选择性。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物,以及此类化合物和组合物在体外和在体内用以抑制CDK尤其是CDK12和或CDK13;以及用以治疗病症的用途,所述病症包括:与CDK尤其是CDK12和或CDK13相关的病症;由CDK尤其是CDK12和或CDK13的不当活性所致的病症;与CDK突变尤其是CDK12和或CDK13突变相关的病症;与CDK过度表达尤其是CDK12和或CDK13过度表达相关的病症;与CDK尤其是CDK12和或CDK13的上游通路活化相关的病症;通过抑制CDK尤其是CDK12和或CDK13而得到改善的病症;增生性病症;癌症;病毒性感染包括HIV;神经变性病症包括阿尔茨海默氏病和帕金森氏病;缺血;肾病;心血管病症包括动脉粥样硬化;自身免疫性病症包括类风湿性关节炎;以及由细胞中翻译功能异常引起的病症包括肌营养不良。任选地,治疗还包括用是例如芳香酶抑制剂、抗雌激素剂、抗雄激素剂、Her2阻断剂、细胞毒性化学治疗剂、刺激免疫系统的剂、检查点抑制剂、DNA修复抑制剂等的其他活性剂进行治疗例如同时或依序治疗。
本发明授权4-[[(7-氨基吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基)氨基]甲基]哌啶-3-醇化合物以及它们的治疗用途在权利要求书中公布了:1.下式化合物: 或其药学上可接受的盐;其中:-R7是2-咪唑并[1,2-a]吡啶基,并且在碳上被一个或多个基团-RSC任选地取代;每个-RSC独立地是:-RTT,-F、-Cl、-Br、-I,-OH、-ORTT,-CF3、-CHF2、-OCF3或-OCHF2;每个-RTT独立地是-RTT1或-RTT2;每个-RTT1独立地是直链或支链饱和C1-6烷基;每个-RTT2是饱和C3-6环烷基;-L7-是-CH2-;以及-R3是饱和C3-7环烷基。
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