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5-(2-(4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)乙基)-5-氮杂螺[2.4]-庚-7-醇(化合物A)结晶、磷酸盐以及其对映异构体的生物活性 

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摘要:本文所公开的内容涉及以下的生物活性和制备:5‑2‑4‑4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基氧基乙基‑5‑氮杂螺[2.4]‑庚‑7‑醇化合物A稳定结晶形式化合物A‑Xln;其片剂化合物A‑Xln片剂;其磷酸盐化合物A‑P和磷酸盐稳定结晶形式化合物A‑P‑Xln;以及其对映异构体化合物R‑A、化合物S‑A。此外,还研究了其抗癌活性、稳定性、手性、溶出性和治疗适应症。

主权项:1.一种5-2-4-4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基-6-甲氧基喹啉-7-基氧基乙基-5-氮杂螺[2.4]-庚-7-醇化合物A的稳定结晶形式化合物A-Xln,所述化合物A-Xln是通过以下方法制备的,所述方法包括使5-2-4-4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基-6-甲氧基喹啉-7-基氧基乙基-5-氮杂螺[2.4]-庚-7-醇的无定形形式经受再结晶,所述再结晶选自但不限于使用高沸点溶剂或一起具有高沸点的溶剂的混合物,以及使用低沸点溶剂或一起具有低沸点的溶剂的混合物,其中所述高沸点溶剂是DMF,并且所述低沸点溶剂是EtOH。

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百度查询: 南京爱德程医药科技有限公司 5-(2-(4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)乙基)-5-氮杂螺[2.4]-庚-7-醇(化合物A)结晶、磷酸盐以及其对映异构体的生物活性

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