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一种多取代苯基炔丙胺化合物的制备方法 

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摘要:本发明涉及一种多取代苯基炔丙胺化合物的制备方法,属于有机合成领域。该方法采用对甲基苯甲醛衍生的腙、端炔和O‑苯甲酰羟胺作为反应底物,在过渡金属催化剂催化作用下,利用加热及惰性气体保护的条件发生反应,得到过渡金属催化炔基化和胺基化反应的产物,即制得多取代苯基炔丙胺类一系列的化合物。本反应实现了Csp‑Csp3键和Csp3‑N键的同时构建;对大多数官能团具有兼容性,显示了广泛的底物范围;探究了底物和配体上取代基的位阻对反应的影响。在铜催化剂催化作用下,通过O‑苯甲酰羟胺来捕捉炔丙基铜中间体,实现卡宾的偕双官能团化,从而构建Csp‑Csp3键和Csp3‑N键,制得多取代苯基炔丙胺类一系列的化合物。

主权项:1.一种多取代苯基炔丙胺系列化合物的制备方法,包括以下步骤:在有机溶剂中,采用结构如式Ⅰ的腙、结构如式Ⅱ的端炔和结构如式ⅡI的O-苯甲酰羟胺作为反应底物,在过渡金属催化剂催化作用,一定温度条件和惰性气体保护下,反应一段时间得到结构如式IV的产物多取代苯基炔丙胺系列化合物;

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