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一种铜催化手性季铵盐共结晶诱导轴手性联芳基化合物动态去消旋化的方法 

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摘要:本发明公开了一种手性联芳基化合物的合成方法,即铜催化手性季铵盐共结晶诱导轴手性联芳基化合物动态去消旋化。本发明合成方法中,从外消旋联芳基化合物出发,在室温或加热,无需惰性气体保护的温和条件下高效构建对映体纯的手性联芳基化合物,包括β‑联萘酚、β‑联萘酚的衍生物、2’‑氨基‑2‑羟基‑1,1’‑联萘、2’‑氨基‑2‑羟基‑1,1’‑联萘的衍生物、2,2’‑二氨基‑1,1’‑联萘和2,2’‑二氨基‑1,1’‑联萘的衍生物。本发明所述方法,条件温和,无需昂贵金属,无需柱层析,操作简单,具有产业化应用前景。

主权项:1.一种手性联芳基化合物的合成方法,其特征在于,所述合成方法为,在溶剂中,从外消旋联芳基化合物出发,以季铵盐作为手性试剂,铜盐和含氮配体组成消旋化催化体系或者直接使用铜与含氮配体的络合物为消旋化催化剂,在室温或加热条件下,高效构建对映体纯的手性联芳基化合物;所述合成反应中,外消旋联芳基化合物经过动态去消旋化过程生成对映体纯的手性联芳基化合物,如反应式1所示: 其中,R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10各自独立地选自氢、氘、烷基、芳基、芳杂环基、烷氧基、卤素、羧酸基、羧酸酯基、酰基、酰胺基、硝基、氰基、磺酰基、亚磺酰基、三氟甲基。

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百度查询: 复旦大学 一种铜催化手性季铵盐共结晶诱导轴手性联芳基化合物动态去消旋化的方法

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