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摘要：本发明涉及为Nrf2激活剂的化合物。这些化合物具有本文定义的结构式I。本发明还涉及用于制备这些化合物的方法，涉及包含这些化合物的药物组合物，并且涉及它们在与Nrf2激活相关的疾病或障碍的治疗中的用途。

主权项：1.一种具有式IA的化合物 其中：R1选自C1-4亚烷基-R11、5-6元杂环基和8元双环杂芳基；其中所述5-6元杂环基任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：C1-4烷基、-CO-R12、SO2-R13、C1-3亚烷基-OR14、以及任选地被一个或多个独立地选自C1-4烷基、C3-7环烷基、卤基、OH、C1-3烷氧基和氰基的取代基取代的5-6元杂芳基；并且其中所述8元双环杂芳基任选地被一个或多个独立地选自C1-4烷基、OH和C1-3烷氧基的取代基取代；R2选自氢、氟、氯和C1-3烷基；R3选自氢、氟、氯、溴、C1-3烷氧基、C1-3烷基、C1-3卤代烷基和氰基；R4和R5与它们所附接的氮原子一起形成4元、5元或6元杂芳基或杂环基环，其中：所述杂环基环包含一个或多个附接至氮原子的-CO-部分，并且任选地稠合至苯基或5-6元杂芳基环，或任选地螺接至C3-7环烷基基团；并且所述杂芳基和杂环基环任选地被一个或多个独立地选自C1-4烷基、卤基、OH、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基、氰基、NR16R17、COR18、SOR19和SO2R20的取代基取代；L1是键；R6选自氢、C1-4烷基和C3-7环烷基；R8选自CO2R23、CONHSO2C1-3烷基、四唑基、3-三氟甲基-1,2,4-三唑-5-基和羧酸模拟基团，其选自异羟肟酸基、异羟肟酸酯基、膦酸基、次膦酸基、磺酸基、亚磺酸基、磺酰胺基、磺酰脲基、酰基脲基、噻唑烷二酮基、噁唑烷二酮基、噁二唑-54H-酮基、噻二唑-54H-酮基、氧杂噁二唑-2-氧基、噁二唑-54H-硫酮基、异噁唑基、四甲酸基、环戊烷-1,3-二酮基和环戊烷-1,2-二酮基；R9选自氢、C1-4烷基、羟基、C1-3烷氧基和卤基；L2是键，并且R7和R10与它们所附接的原子一起形成5元、6元或7元环烷基环或杂环基环，其中：所述杂环基环含有1或2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子；所述环烷基环任选地包含1或2个碳-碳双键，并且任选地由连接该环的两个碳原子的C1-3亚烷基基团桥接，或R9任选地是将C*连接至该环的碳原子的C1-3亚烷基基团；并且所述环烷基环和杂环基环任选地被一个或多个独立地选自C1-4烷基、卤基、OH、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基和氘的取代基取代；R11选自-CO-R24、-SO2-R25、-NR26CO-R27、-NR28SO2-R29和杂芳基，所述杂芳基选自： 各杂芳基任选地被一个或多个独立地选自C1-4烷基、C1-3卤代烷基、C3-7环烷基、C1-4亚烷基-R30、卤基、OH、C1-3烷氧基、5-6元杂环基和氰基的取代基取代；R12选自C1-4烷基、C3-7环烷基、OR31、NR32R33、苯基和5-6元杂芳基，其中所述苯基和5-6元杂芳基任选地被一个或多个独立地选自C1-4烷基、卤基、OH、C1-3烷氧基和氰基的取代基取代；R13选自C1-4烷基、C3-7环烷基、5-6元杂芳基、5-6元杂环基和NR34R35，其中所述5-6元杂芳基和5-6元杂环基任选地被一个或多个独立地选自C1-4烷基、卤基、OH、C1-3烷氧基和氰基的取代基取代；R17选自氢、C1-4烷基、COC1-3烷基和CONR36R37；R18、R19和R20独立地选自C1-4烷基、OH、C1-3烷氧基和NR38R39；R24选自C1-4烷基、NR40R41和OR42；R25选自C1-4烷基和NR43R44；R27选自C1-4烷基、C3-7环烷基、C1-3卤代烷基、5-6元杂环基、苯基、5-6元单环杂芳基和9-10元双环杂芳基，其中所述苯基、5-6元单环杂芳基和9-10元双环杂芳基任选地被一个或多个独立地选自C1-4烷基、C1-3卤代烷基、C3-7环烷基、C1-4亚烷基-R45、卤基、OH、C1-3烷氧基和氰基的取代基取代；R29选自C1-4烷基、C3-7环烷基、C1-3卤代烷基、苯基和5-6元杂芳基，其中所述苯基和5-6元杂芳基任选地被一个或多个独立地选自C1-4烷基、C1-3卤代烷基、C3-7环烷基、C1-4亚烷基-R46、卤基、OH、C1-3烷氧基和氰基的取代基取代；R30选自羟基、C1-3烷氧基、C3-7环烷基、氰基和NR47R48；R40选自氢和C1-4烷基；R41选自氢、C1-4烷基、C3-7环烷基、C1-3烷氧基、苯基和5-6元杂芳基；或R40和R41与它们所附接的氮原子一起形成4元、5元或6元杂芳基环或杂环基环，其中所述杂芳基环和杂环基环任选地被一个或多个独立地选自C1-4烷基、卤基、OH、C1-3烷氧基、C3-7环烷基和氰基的取代基取代；R45和R46独立地选自羟基、C1-3烷氧基和C3-7环烷基；并且R14、R15、R16、R23、R26、R28、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R42、R43、R44、R47和R48各自独立地选自氢、C1-4烷基和C3-7环烷基；或其药学上可接受的盐。

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