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摘要：本发明公开了一种阳离子脂质体SM‑102及其类似物的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明创造性的采用了酯交换法合成了关键中间体仲醇酯8‑溴辛酸‑9‑十七醇酯，无溶剂减压脱水法合成了6‑溴己酸‑十一醇酯和8‑溴辛酸‑壬醇酯,烷烃类溶剂或芳烃类溶剂直接萃取法合成了6‑乙醇胺‑己酸‑十一醇酯和8‑乙醇胺‑辛酸‑壬醇酯，特定有机酸成盐结晶法合成提纯分离了SM‑102和Lipid5。解决了传统合成反应中难以控制、时间长、选择性差、操作繁琐困难、收率低和污染大的问题。
主权项：1.阳离子脂质体SM-102及Lipid5的制备方法，其特征在于，所述方法包括：18-溴辛酸酯化得8-溴辛酸甲酯；2于有机溶剂A中，8-溴辛酸甲酯与9-十七醇在催化剂B的作用下进行酯交换反应得到8-溴辛酸-9-十七醇酯，反应温度为70-100℃，8-溴辛酸甲酯与9-十七醇的摩尔比为1：1-3，催化剂B选自环氧丙醇；3化合物A与化合物B，在催化剂C的作用下反应得到化合物C，化合物A选自十一醇或壬醇，化合物B选自6-溴己酸或8-溴辛酸，化合物C选自6-溴己酸-十一醇酯或8-溴辛酸壬醇酯，反应温度为60-100℃，化合物A与化合物B的摩尔比为1：1-3；4于有机溶剂B中，化合物C与乙醇胺反应得到化合物D，化合物D选自6-乙醇胺-己酸-十一醇酯或8-乙醇胺-辛酸-壬醇酯，反应温度为20-70℃，化合物C与乙醇胺的摩尔比为1：3-15；5于有机溶剂C中，化合物D和8-溴辛酸-9-十七醇酯在催化剂D的作用下胺化得到化合物E粗品，化合物E选自SM-102或Lipid5，反应温度为50-100℃，化合物D和8-溴辛酸-9-十七醇酯的摩尔比为1：1-3；6化合物E粗品与有机酸反应得到盐，重结晶，再与碱B反应得到化合物E精品；SM-102的结构式如下： ；Lipid5的结构式如下： 。
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百度查询： 湖北英纳氏生物科技有限公司 阳离子脂质体SM-102及Lipid5的制备方法
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