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摘要：本发明公开了一种相转移催化的吡唑酮不对称α‑亲电硫三氟甲基化的方法，属于含有手性硫三氟甲基基团的吡唑酮类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将吡唑酮类化合物、相转移催化剂和亲电硫三氟甲基化试剂在溶剂中混合，再加入碱性试剂并于‑40~30℃搅拌反应制得目标产物手性α‑硫三氟甲基取代的吡唑酮类化合物。本发明反应条件温和，操作简单，具有良好的底物适用性以及环境友好性，成本低，适合大规模生产，为含手性三氟甲基的吡唑酮类药物研发奠定了基础。
主权项：1.相转移催化的吡唑酮不对称α-亲电硫三氟甲基化的方法，其特征在于具体过程为：将吡唑酮类化合物Ia、相转移催化剂II和亲电硫三氟甲基化试剂III在溶剂中混合，再加入碱性试剂并于-40～30℃搅拌反应制得目标产物手性α-硫三氟甲基取代的吡唑酮类化合物Ib，制备过程中的反应方程式为： 其中R1为苯基或取代苯基，该取代苯基苯环上的取代基为F、Cl、Br、甲氧基、C1-4烷基、硝基、乙腈基或三氟甲基，R2为甲基、乙基或取代乙基，该取代乙基上的取代基为苯基、取代苯基、萘基、C2-4烯基或C2-4炔基，取代苯基苯环上的取代基为F、Cl、Br、甲氧基、C1-4烷基、硝基、氰基或三氟甲基，R3为C1-4烷基、苯基、取代苯基或萘基，该取代苯基苯环上的取代基为F、Cl、Br、甲氧基、C1-4烷基、硝基、氰基、亚甲基二氧基或三氟甲基；所述相转移催化剂II为金鸡纳碱衍生物IIa或IIb，对应的结构式为： 其中R3为H、羟基、异丙基氧基、叔丁基氧基或甲氧基，R4为C1-4烷基、取代甲基、叔丁基、取代异丙基、取代苄基、苯基或取代苯基，该取代甲基上的取代基为苯基，取代异丙基上的取代基为苯基或C2-4炔基，取代苄基上的取代基为羟基取代甲基，取代苯基上的取代基为C1-4烷基、F、Cl或Br；所述亲电硫三氟甲基化试剂III为： 所述碱性试剂为乙酸钾、乙酸钠、碳酸钠、磷酸氢二钾、磷酸钾、碳酸钾、碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂或氟化钾中的一种或几种水溶液组合。
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