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摘要:本发明涉及IL‑2缀合物、其可药用盐、包含该IL‑2缀合物或其可药用盐的药物组合物和它们的用途。
主权项:1.式Ia或Ib的IL-2缀合物或其可药用盐, 其中-D是偏倚IL-2部分,所述偏倚IL-2部分包含IL-2部分,和对于所述偏倚IL-2部分而言,所述偏倚IL-2对IL-2Rαβ的KD比所述偏倚IL-2对IL-2Rβ的KD的比例高于阿地白介素对IL-2Rαβ的KD比阿地白介素对IL-2Rβ的KD的比例;其中,所述IL-2部分在选自基于SEQIDNO:2的R37、F41、Y44和E61的位置包含至少一个氨基酸突变,其中天然存在的氨基酸被半胱氨酸替换,产生了突变R37C、F41C、Y44C和E61C,和其中至少一个Mmod部分缀合至该半胱氨酸的硫;其中,Mmod具有式A-1a 其中标有星号的虚线指与IL-2部分的氨基酸残基的侧链的硫连接;b1是选自1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19和20的整数;b2是选自1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19和20的整数;且b3是12-22700的整数;-L1-是共价和可逆连接至-D的连接基部分;-L2-是化学键或者是间隔基部分;-Z是聚合部分或被取代的脂肪酸部分;x是选自1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15或16的整数;且y是选自2、3、4和5的整数。
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百度查询: 阿森迪斯药物肿瘤股份有限公司 IL-2缀合物
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