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摘要：本发明提供了一种式I化合物作为WRN抑制剂，化合物或其药学上可接受的盐、同位素变体、互变异构体或立体异构体。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，及其在治疗癌症中的用途。
主权项：1.式I化合物，或其药学上可接受的盐、同位素变体、互变异构体或立体异构体，以及它们的混合物： 其中，X和Y各自独立地选自CH或N，且X和Y中的至少一个为N原子；环A不存在，或环A选自C3-10环烷基、5-10元杂芳基、5-10元杂环基或C6-10芳基；R1选自5-12元杂芳基或5-12元杂环基，所述R1任选地被1个、2个、3个、4个或5个Rx取代；环B不存在，或环B选自5-6元杂芳基或5-7元杂环基；Rx选自H、D、卤素、NH2、CN、OH、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、-CORa、-COORa、-OCORa、-CONH-Ra、-NHCO-Ra、-CH2p-ORa、-CH2p-CORa、-PO-Ra2或-SO2-Ra，其中，Ra选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或C3-6环烷基，p选自0、1、2、3或4；或者，同一个原子上的两个Rx一起形成氧代或硫代；R2选自H、D、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基或C3-6环烷基；R3选自H、D、卤素、NH2、CN、OH、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基或C3-6环烷基，或者两个不同碳原子上的R3连接形成桥环，又或者同一个碳原子上的两个R3连接形成C3-10环烷基、5-10元杂芳基、C3-10环烷基或3-10元杂环基；R4选自H、D、卤素、NH2、CN、OH、SF5、SCF3、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷硫基、C3-10环烷基、3-10元杂环基、5-10元杂芳基或C6-10芳基；R5选自H、D、卤素、NH2、CN、OH、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基或C3-6环烷基；m选自0、1、2、3、4或5；n选自0、1、2、3、4、5、6、7或8； 表示单建或双键；R1-R5可任选地被氘代，直至完全氘代。
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百度查询： 苏州浦合医药科技有限公司 针对MSI-H实体瘤的三氮唑并嘧啶酮小分子WRN抑制剂
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