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摘要：本发明公开了一类吡啶并吡咯衍生物及其在药物中的用途，特别是作为用于治疗自身免疫性疾病的药物的用途。具体地说，本发明涉及通式I所示化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药，以及它们作为药物的用途，特别是作为TYK2抑制剂的用途和在制备用于治疗自身免疫性疾病的药物中的用途。

主权项：1.一种化合物，其为式I所示的化合物，或式I所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药， 其中：X为N或CRx；Y为N或CRy；各Rx和Ry独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-OH、-NH2、-NO2、-CN、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷氨基；环A为C3-8碳环基或不饱和的3-8个原子组成的杂环基，其中所述的C3-8碳环基和不饱和的3-8个原子组成的杂环基各自独立地任选地被1、2、3、4、5或6个R3取代基所取代；R1为NH2、C1-6烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氨基、C3-8环烷基或3-8个原子组成的杂环基，其中所述的C1-6烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氨基、C3-8环烷基和3-8个原子组成的杂环基各自独立地任选地被1、2、3、4或5个选自D、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-NH2、C1-3烷基和C1-3卤代烷基的取代基所取代；R2为H、D、C1-6烷基、氘代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-8环烷基或3-8个原子组成的杂环基，其中所述的C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-8环烷基和3-8个原子组成的杂环基各自独立地任选地被1、2、3、4或5个选自D、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-NH2、C1-3烷基、C1-3卤代烷基和C1-3烷氧基的取代基所取代；各R3独立地为D、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-NH2、氧代、C1-6烷基、氘代C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-8环烷基、3-8个原子组成的杂环基、-C1-6亚烷基C3-8环烷基、-C1-6亚烷基3-8个原子组成的杂环基、C6-10芳基或5-12个原子组成的杂芳基，其中所述的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-8环烷基、3-8个原子组成的杂环基、-C1-6亚烷基C3-8环烷基、-C1-6亚烷基3-8个原子组成的杂环基、C6-10芳基和5-12个原子组成的杂芳基各自独立地任选地被1、2、3、4或5个选自D、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-NH2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C1-6羟烷基的取代基所取代；或者，任意两个相邻的R3和与它们相连的原子一起形成C3-8环烷基或3-8个原子组成的杂环基，其中所述的C3-8环烷基和3-8个原子组成的杂环基各自独立地任选地被1、2或3个选自D、F、Cl、Br、I、氧代、-NO2、-CN、-OH、-NH2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基的取代基所取代；R4为-SOR5、-SO2R5、-SO2NR6R7或-NR6SO2R7；各R5独立地为H、D、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基或3-8个原子组成的杂环基，其中所述的C1-6烷基、C3-8环烷基和3-8个原子组成的杂环基各自独立地任选地被1、2、3、4或5个选自D、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-NH2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基和C1-6烷氧基的取代基所取代；R6和R7各自独立地为H、D、C1-6烷基、C3-8环烷基或3-8个原子组成的杂环基，其中所述的C1-6烷基、C3-8环烷基和3-8个原子组成的杂环基各自独立地任选地被1、2、3、4或5个选自D、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-NH2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基和C1-6烷氧基的取代基所取代。

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百度查询： 广东东阳光药业股份有限公司 吡啶并吡咯衍生物及其在药物中的用途