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Fmoc-L-Lys(ivDde)-OH的制备方法 

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摘要:本发明提供一种Fmoc‑L‑LysivDde‑OH的制备方法,包括如下步骤:步骤S1,使Nα‑芴甲氧羰基‑L‑赖氨酸根化合物与三烷基氯硅烷发生酯化反应,生成Nα‑芴甲氧羰基‑L‑赖氨酸硅烷酯;步骤S2,使所述Nα‑芴甲氧羰基‑L‑赖氨酸硅烷酯与2‑1‑羟基‑3‑甲基丁烯基‑5,5‑二甲基‑1,3‑环己二酮发生加成反应,生成Nα‑芴甲氧羰基‑Nγ‑[1‑4,4‑二甲基‑2,6‑二氧代环己亚基‑3‑甲基丁基]‑L‑赖氨酸硅烷酯;步骤S3,使所述Nα‑芴甲氧羰基‑Nγ‑[1‑4,4‑二甲基‑2,6‑二氧代环己亚基‑3‑甲基丁基]‑L‑赖氨酸硅烷酯发生水解反应,生成Fmoc‑L‑LysivDde‑OH。根据本发明的制备方法,能够有效避免副反应的发生,且目标产物的纯化处理简单易行。

主权项:1.一种Fmoc-L-LysivDde-OH的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:步骤S1,使Nα-芴甲氧羰基-L-赖氨酸根化合物与三烷基氯硅烷发生酯化反应,生成Nα-芴甲氧羰基-L-赖氨酸硅烷酯,所述Nα-芴甲氧羰基-L-赖氨酸根化合物为Nα-芴甲氧羰基-L-赖氨酸和或Nα-芴甲氧羰基-L-赖氨酸的盐酸盐;步骤S2,使所述Nα-芴甲氧羰基-L-赖氨酸硅烷酯与2-1-羟基-3-甲基丁烯基-5,5-二甲基-1,3-环己二酮发生加成反应,生成Nα-芴甲氧羰基-Nγ-[1-4,4-二甲基-2,6-二氧代环己亚基-3-甲基丁基]-L-赖氨酸硅烷酯;步骤S3,使所述Nα-芴甲氧羰基-Nγ-[1-4,4-二甲基-2,6-二氧代环己亚基-3-甲基丁基]-L-赖氨酸硅烷酯发生水解反应,生成Fmoc-L-LysivDde-OH。

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