龙图腾网&IPTOP
- 微信扫码登录
- 账号密码登录
- 短信登录/注册
买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！
申请/专利权人：成都纽瑞特医疗科技股份有限公司
摘要：靶向成纤维细胞活化蛋白化合物，该化合物为含有脲GluOH2‑CO‑Lys和或Q‑CO‑R以及7个氨基酸AA1‑AA2‑AA3‑AA4‑AA5‑AA6‑AA7环肽的组合；本发明在环肽的碳端引入极性强的亲水性片段Glu‑CO‑Lys改变了分子特性，再对连接片段进行合理选择，结合其它位点的合理修饰，最终得到了酶抑制活性更高、细胞亲和力更好、肿瘤滞留时间更长的候选分子。本发明还提供了靶向成纤维细胞活化蛋白的多肽放射性核素配合物，生物试验结果表明其具有酶抑制活性更高、细胞亲和力更好、肿瘤摄取更高，维持时间更长，其适合用作FAP蛋白高表达肿瘤的核素治疗和显像。
主权项：1.靶向成纤维细胞活化蛋白化合物具有式I、式II、式Ⅲ、式Ⅳ、式Ⅴ、式Ⅵ、式Ⅶ、式Ⅷ和式Ⅸ所示结构化合物中的至少一种： 其中，式II、式VII、式VIII、式IX中脲的结构Q-CO-R中，Q和R是由甘氨酸、相同或不同的19种天然L-型或D-型的氨基酸、NH2-CH2n-COOH、NH2-PEGn-CH2COOH、NH2-PEGn-CH2CH2COOH、NH2CH3、NH2-CH2n-CH3、NH2-PEGn-CH3、NH2-PEGn-CH2CH3任意组合通过氨基形成的脲结构n＝1-18；AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-AA7中任意一个AA为常见的甘氨酸、L或D-Hyp、L-或D-型的1-Nal或2-Nal、和19种L-型天然氨基酸以及D-型的非天然氨基酸残基；W为三溴苄苯或二溴苄苯与AA1和AA7含有的巯基形成硫醚键生成的环状结构；或，W为AA1和AA7所含巯基直接氧化生成的二硫键；L为连接基团；C为螯合剂形成的基团；式I、式II、式Ⅲ、式Ⅳ、式Ⅴ、式Ⅵ中X1为环肽氮端通过酰胺键形成的修饰基团或乙酰基封闭了氨基的任意氨基酸通过酰胺键形成的修饰基团或它们的任意组合；式I、式II、式Ⅲ、式Ⅳ、式Ⅴ、式Ⅵ、式Ⅶ、式Ⅷ、式Ⅸ中Y1、Y2、X2、和式Ⅶ、式Ⅷ、式Ⅸ中X1为环肽两端的结构修饰基团；S为连接片段。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 成都纽瑞特医疗科技股份有限公司 靶向成纤维细胞活化蛋白的多肽放射性核素配合物及其应用
免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。
主营中国专利交易买卖与专利转让许可,高校科技成果推广与科技成果转化,知识产权运营管理与平台开发,科技人才专家库与科技猎头等科技服务
开放平台
担保交易
惠及多方
会员特惠
专属平台
适合多方
数据共享
功能齐全
皖公网安备 34010402703815号