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申请/专利权人：合亚医药科技(武汉)有限公司
摘要：本发明提出了一种新型β‑内酰胺酶抑制剂中间体的合成方法，包括如下步骤：S1、于气体保护条件下，化合物甲与乙酸乙酯混合，然后冰浴条件滴加盐酸‑乙酸乙酯溶液，室温下反应，得到化合物乙；S2、于气体保护条件下，加入步骤S1所述的化合物乙和咪唑，DMF、DCM作为溶剂，然后冰浴条件滴加叔丁基二甲基硅基三氟甲磺酸酯，于0‑5℃下反应，得到化合物丙；S3、于气体保护条件下，加入步骤S2所述的化合物丙、DCM和二异丙基乙胺，然后于冰浴条件下滴加三光气，DCM作为溶剂，室温反应，倒入水中淬灭，得到所述的新型β‑内酰胺酶抑制剂中间体；相比现有的合成方法，本发明的合成方法步骤简单，能有效避免TBS脱掉，收率较佳。
主权项：1.一种新型β-内酰胺酶抑制剂中间体的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：S1、于气体保护条件下，化合物甲与乙酸乙酯混合，然后于-5-0℃下滴加盐酸-乙酸乙酯溶液，20-25℃下反应，监测反应完全后，滤掉反应液，剩余固体用乙酸乙酯清洗，得到化合物乙；S2、于气体保护条件下，加入步骤S1所述的化合物乙和咪唑，DMF、DCM作为溶剂，然后于-5-0℃下滴加叔丁基二甲基硅基三氟甲磺酸酯，于0-5℃下反应，TLC监测反应完全后，淬灭，萃取有机相，干燥、纯化，得到化合物丙；S3、于气体保护条件下，加入步骤S2所述的化合物丙、DCM和二异丙基乙胺，然后于-5-0℃下滴加三光气，DCM作为溶剂，20-25℃下反应，TLC监测反应完全后，倒入水中淬灭，合并水相和有机相，干燥、纯化，得到所述的新型β-内酰胺酶抑制剂中间体；所述新型β-内酰胺酶抑制剂中间体为
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百度查询： 合亚医药科技(武汉)有限公司 一种新型β-内酰胺酶抑制剂中间体的合成方法
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