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申请/专利权人：上海盟科药业股份有限公司
摘要：本申请涉及新型喜树碱类似物与式I的细胞结合分子的偶联物。本申请还提供了制备所述喜树碱类似物与细胞结合剂的偶联物的方法，以及将所述偶联物应用于癌症靶向治疗的方法。
主权项：1.一种配体-药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中，所述配体-药物偶联物包含式I的药物单元D1： 其中：X不存在，或选自-O-、-S-、-SO2-、-SO-；R1a是-NH-R1b-O-、-NH-、-O-；可选地，R1a是-NH-或-O-；R1b选自-CO-C1-C6亚烷基-、-CO-O-C1-C6亚烷基-、-CO-S-C1-C6亚烷基-、-CO-NH-C1-C6亚烷基-、-CO-C3-C8环亚烷基-、和-CS-NH-C1-C6亚烷基-；其中，C1-C6亚烷基和C3-C8环亚烷基独立可选地被一至四个R6取代；R2选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、C3-C8环烷基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、R5-C1-C8亚烷基-、氨基、C1-C8烷基NHCOO-、C3-C8环烷基NHCOO-、C1-C8烷基NH-、氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、氮杂环丙烷-1-基、C1-C8烷基COO-、C1-C8烷基CONH-；其中氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、氮杂环丙烷-1-基、C1-C8烷氧基、每个“C3-C8环烷基”和每个“C1-C8烷基”独立可选地被一至四个R6取代；R3和R4独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、芳基、杂芳基、氨基；其中C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、芳基和杂芳基独立可选地被一至四个R6取代；R5选自C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、芳基、杂芳基；其中C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、芳基和杂芳基独立可选地被一至四个R6取代；R6在每次出现时独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、芳基、杂芳基；并且其中具有虚线的线表示单键或双键；n是0或1。
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权利要求：
百度查询： 上海盟科药业股份有限公司 新型喜树碱类似物配体-药物偶联物、中间体、药物组合物及其应用
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