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申请/专利权人：班塔姆制药有限责任公司

摘要：公开了可用于例如治疗过度增生性病症如癌症的方法、停滞癌细胞中的细胞周期的方法、抑制癌细胞中谷胱甘肽合成的方法中的化合物，以及供使用的相关化合物和其在药剂中的用途。在某些实施例中，所述方法、用途和化合物是参照具有结构式Ia、Ib、Ic、Id和Ie的化合物提供，其中R1、L1、L2、Q、L3、R3、L4、R4、L5以及R5如本文中所描述。在某些实施例中，本文所公开的化合物针对具有突变型KRAS基因的癌症尤为有效。

主权项：1.一种具有结构式Ia-Ie中的任一个的化合物， 所述化合物任选地呈药学上可接受的盐或N-氧化物，和或溶剂化物或水合物形式，其中L1选自由以下组成的组：化学键、-CO-、-S-、-SO1-2-、-O-、-NR6-、-CONR6-、-NR6CO-、-CSNR6-、-NR6CS-、-COO-、-OCO-、-COS-、-SCO-、-CSO-、-OCS-、-CSS-、-SCS-、-SO1-2O-、-OSO1-2-、-SO1-2NR6-和-NR6SO1-2-；R1选自由以下组成的组：氢，C1-C8烷基、C1-C8烯基和C1-C8炔基，其各自未被取代或被氟代，环烷基和杂环烷基，其各自任选地被1-2个R1E取代，以及苯基和单环杂芳基，其各自任选地被1-5个R1E取代，其中各R1E独立地选自氧代；任选被取代的C1-C4烷基；C1-C4氟烷基；卤素；-CN；SF5；-N3；-COR1F；-SR1F；-SO1-2R1F；-OR1F；-OCH2CH2On-R1G，其中n是1-4；-NR1GCOCH2-O-CH2CH2OnR1G，其中n是0-3；-CONR1GCH2CH2OnR1G；-NR1GR1F；和-COR1F；各R1F独立地选自H、C1-C3烷基和C1-C3氟烷基，并且各R1G独立地选自H和C1-C3烷基；L2选自由以下组成的组：化学键、-CH2-、-CHCH3-或-CH2CH2-；Q选自由以下组成的组：H、-CH2OH、-COOH、-COOR2A、-CONR2BR2A、-CONR2BSO2R2A、-CONR2BSO2NR2BR2A、-COR2A、-SO2OH、-POOH2、-COHCF32、SO2R2A、-NR2BSO2R2A、-SO2NR2BR2A、-CONHOH、-CONH-OC1-C3烷基和-CONHCN，其中各R2A独立地选自H和C1-C3烷基，并且各R2B独立地选自H和C1-C3烷基；L3是化学键、-CO-、-S-、-SO1-2-、-O-、-NR6-、-CH2-、-CHCH3OH-或-CHOH-；R3是芳基或杂芳基，其各自i任选地被选自以下的单一取代基取代：-L3C-任选地被1-5个R3D取代的芳基、-L3C-任选地被1-5个R3D取代的杂芳基、-L3C-任选地被1-5个R3D取代的环烷基、-L3C-任选地被1-5个R3D取代的杂环烷基并且ii任选地被1-5个R3E取代，其中各L3C是化学键、亚甲基、亚乙基、-CO-、-S-、-SO1-2-、-O-或-NR3G-；各R3D独立地选自氧代任选被取代的C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、卤素、-CN、SF5、-N3、-COR3F、-SR3F、-SO1-2R3F、-OR3F、-NR3GR3F、-COR3F、-CONR3GR3F、-NR3GCOR3F、-CSNR3GR3F、-NR3GCSR3F、-COOR3F、-OCOR3F、-COSR3F、-SCOR3F、-CSOR3F、-OCSR3F、-CSSR3F、-SCSR3F、-SO1-2OR3F、-OSO1-2R3F、-SO1-2NR3GR3F和-NR3GSO1-2R3F；各R3E独立地选自氧代、任选被取代的C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、卤素、-CN、SF5、-N3、-COR3F、-SR3F、-SO1-2R3F、-OR3F、-NR3GR3F、-COR3F、-CONR3GR3F、-NR3GCOR3F、-CSNR3GR3F、-NR3GCSR3F、-COOR3F、-OCOR3F、-COSR3F、-SCOR3F、-CSOR3F、-OCSR3F、-CSSR3F、-SCSR3F、-SO1-2OR3F、-OSO1-2R3F、-SO1-2NR3GR3F、-NR3GSO1-2R3F；各R3F独立地选自H、C1-C3烷基和C1-C3氟烷基，并且各R3G独立地选自H和C1-C3烷基、C1-C3氟烷基；L4选自由以下组成的组：化学键、-CO-、-S-、-SO1-2-、-O-、-NR6-、-CONR6-、-NR6CO-、-CSNR6-、-NR6CS-、-COO-、-OCO-、-COS-、-SCO-、-CSO-、-OCS-、-CSS-、-SCS-、-SO1-2O-、-OSO1-2-、-SO1-2NR6-和-NR6SO1-2-；R4选自由以下组成的组：氢、任选被取代的C1-C8烷基、任选被取代的C1-C8烯基和任选被取代的C1-C8炔基；L5是化学键、-CO-、-S-、-SO1-2-、-O-、-NR6-、-CH2CH2-、-CH＝CH-、-C≡C-、-CH2-、-CHCH3OH-或-CHOH-；并且R5是芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基，其各自i任选地被选自以下的单一取代基取代：-L5C-任选地被1-5个R5D取代的苯基、-L5C-任选地被1-5个R5D取代的单环杂芳基和-L5C-任选地被1-5个R5D取代的单环环烷基、-L5C-任选地被1-5个R5D取代的单环杂环烷基并且ii任选地被1-5个R5E取代，其中各L5C是化学键、亚甲基、亚乙基、-CO-、-S-、-SO1-2-、-O-或-NR3G-；各R5D独立地选自氧代、任选被取代的C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、卤素、-CN、SF5、-N3、-COR3F、-SR3F、-SO1-2R3F、-OR3F、-NR3GR3F、-COR3F、-CONR3GR3F、-NR3GCOR3F、-CSNR3GR3F、-NR3GCSR3F、-COOR3F、-OCOR3F、-COSR3F、-SCOR3F、-CSOR3F、-OCSR3F、-CSSR3F、-SCSR3F、-SO1-2OR3F、-OSO1-2R3F、-SO1-2NR3GR3F和-NR3GSO1-2R3F；各R5E独立地选自氧代、任选被取代的C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、卤素、-CN、-SF5、-N3、-COR5F、-SR5F、-SO1-2R5F、-OR5F、-NR5GR5F、-COR5F、-CONR5GR5F、-NR5GCOR5F、-CSNR5GR5F、-NR1GCSR5F、-COOR5F、-OCOR5F、-COSR5F、-SCOR5F、-CSOR5F、-OCSR5F、-CSSR5F、-SCSR5F、-SO1-2OR5F、-OSO1-2R5F、-SO1-2NR5GR5F和-NR5GSO1-2R5F；各R5F独立地选自H、C1-C3烷基和C1-C3氟烷基，并且各R5G独立地选自H和C1-C3烷基；其中各R6选自由以下组成的组：氢、C1-C3烷基和-COC1-C3烷基；各任选被取代的烷基、烯基和炔基未被取代、被氟代或被一个或两个羟基取代；各环烷基具有3-10个环碳并且是不饱和或部分不饱和的，并且任选地包含一个或两个稠合环烷基环，各稠合环具有3-8个环成员；各杂环烷基具有3-10个环成员和1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子并且是不饱和或部分不饱和的，并且任选地包含一个或两个稠合环烷基环，其各自具有3-8个环成员；各芳基是苯基或萘基，并且任选地包含一个或两个稠合环烷基或杂环烷基环，各稠合环烷基或杂环烷基环具有4-8个环成员；各杂芳基是具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元单环杂芳基环，或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳基，并且任选地包含一个或两个稠合环烷基或杂环烷基环，各稠合环烷基或杂环烷基环具有4-8个环成员。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 班塔姆制药有限责任公司 被取代的吡唑化合物以及使用其治疗过度增生性疾病的方法