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申请/专利权人：江苏安杰泰生物科技有限公司
摘要：本发明涉及一种氘代或氟代茚酮类TNF‑α小分子抑制剂及其制备方法和用途，通过氘原子和氟原子取代代谢位点的甲氧基，获得了代谢性质稳定、靶向抑制TNF‑α活性较好的茚酮类化合物，从而可以使患者在达到相同药效时服药剂量降低，服药频次减少，提高患者的依从性。另外，经药理实验证明，本发明提供的靶向TNF‑α小分子抑制剂，具有良好的治疗溃疡性结肠炎、克隆氏病Crohn'sdisease、类风湿性关节炎、骨关节炎或银屑病等免疫性疾病的潜力，具有良好的经济价值和社会意义。
主权项：1.一种氘代或氟代茚酮类TNF-α抑制剂或其药学上可接受的盐、或其溶剂化物、或其立体异构体，其特征在于，所述氘代或氟代茚酮类TNF-α抑制剂如式Ⅰ所示： 其中，R1、R2独立地选自甲氧基、氘代甲氧基或氟代甲氧基中任一种或几种，且R1、R2不同时为氟代甲氧基；且R3选自甲氧基或氘代甲氧基中任意一种或两种，且R1、R2中任一种为氟代甲氧基时、R3为甲氧基；且R1、R2、R3不同时为甲氧基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏安杰泰生物科技有限公司 一种氘代或氟代茚酮类TNF-α抑制剂及其制备方法和用途
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