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申请/专利权人：浙江昂利泰制药有限公司;浙江昂利康制药股份有限公司;浙江理工大学嵊州创新研究院有限公司
摘要：本发明公开了一种α‑酮亮氨酸的制备方法，属于药物生产工艺创新技术领域；其特征在于，包括以下步骤：以异亚丁基海因和氢氧化钠为原料，以固体碱PDVB‑SO3Na催化剂，以去离子水为溶剂，在回流状态下反应2～6h，反应结束后用硫酸酸化，萃取、干燥，得到α‑酮亮氨酸；本发明制备了一种新的固体碱PDVB‑SO3Na，该固体碱作为催化剂来制备α‑酮亮氨酸，具有非常好的催化效果，提高了α‑酮亮氨酸的产率，降低了氢氧化钠的用量及后处理过程中硫酸的用量，且与其他催化剂相比，该固体碱催化剂具有更好的稳定性和重复使用性，更适合用于工业化生产。
主权项：1.一种α-酮亮氨酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以异亚丁基海因和氢氧化钠为原料，以固体碱PDVB-SO3Na为催化剂，以去离子水为溶剂，在回流状态下反应2～6h，反应结束后用硫酸酸化，得到α-酮亮氨酸；所述反应中，催化剂为固体碱PDVB-SO3Na，其用量为异亚丁基海因质量的3.0%～6.5%；所述反应结束后，过滤后的固体碱PDVB-SO3Na，作为催化剂重复利用；所述的固体碱PDVB-SO3Na，采用以下方法制备：聚合：将二乙烯基苯、偶氮二异丁腈混合加入高压釜中，再加入适量溶剂，充分搅拌后再80～120℃条件下反应12～36h，反应结束后在室温下晾干，得到多孔聚合物；磺化：将步骤（1）得到的多孔聚合物置于二氯甲烷中充分膨胀以后，加入氯磺酸，60～100℃下反应12～24h，反应结束后过滤、洗涤并干燥得到磺化固体酸；碱化：将步骤（2）得到的磺化固体酸加入到氢氧化钠溶液中，60～80℃下反应8～12h，反应结束后过滤并干燥得到固体碱。
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