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一种Boc-(R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸的制备方法、中间体I及其制备方法 

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申请/专利权人:台州达辰药业有限公司

摘要:本发明公开了一种Boc‑R‑3‑氨基‑4‑2,4,5‑三氟苯基丁酸的制备方法,包括以下步骤:1R‑3‑氨基‑1‑吗啉‑4‑2,4,5‑三氟苯基丁‑1‑酮进行胺基的叔丁氧羰基保护得到化合物R‑4‑吗啉‑4‑氧代‑1‑2,4,5‑三氟苯基丁‑2‑基氨基甲酸叔丁酯;2将得到的R‑4‑吗啉‑4‑氧代‑1‑2,4,5‑三氟苯基丁‑2‑基氨基甲酸叔丁酯进行酰胺的水解,得到Boc‑R‑3‑氨基‑4‑2,4,5‑三氟苯基丁酸。本发明合成工艺简单、高ee值、高纯度且易于规模化生产等优点。

主权项:1.一种Boc-R-3-氨基-4-2,4,5-三氟苯基丁酸的制备方法,其特征是,包括以下步骤:1R-3-氨基-1-吗啉-4-2,4,5-三氟苯基丁-1-酮进行胺基的叔丁氧羰基保护得到化合物R-4-吗啉-4-氧代-1-2,4,5-三氟苯基丁-2-基氨基甲酸叔丁酯;2将得到的R-4-吗啉-4-氧代-1-2,4,5-三氟苯基丁-2-基氨基甲酸叔丁酯进行酰胺的水解,得到Boc-R-3-氨基-4-2,4,5-三氟苯基丁酸。

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