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申请/专利权人：浙江工业大学;杭州贝朗药业有限公司
摘要：本发明公开了一种艾沙康唑的化学‑酶工艺合成方法，以2,5‑二氟苯甲醛和乙醛为原料，磷酸缓冲盐溶液为溶剂，在苯甲醛裂解酶做生物催化剂的条件下，进行不对称苯偶姻缩合反应得到手性关键中间体（9），化合物（9）经过羟基保护后与三甲基碘化亚砜反应得到化合物（7），然后化合物（7）与1,2,4‑三氮唑经过开环反应后，依次经历脱保护反应、环氧化反应、引入氰基、硫代反应得到化合物（1）艾沙康唑。本发明的合成方法采用酶催化方法高效合成手性关键中间体，收率高，操作简单，无污染，生产成本低，对环境又好，易于大规模工业化应用。
主权项：1.一种艾沙康唑的化学-酶工艺合成方法，其特征在于，包括以下步骤：1化合物10与化合物11经过苯甲醛裂解酶催化不对称苯偶姻反应得到化合物9；2化合物9经过羟基保护反应得到化合物8；3化合物8与三甲基碘化亚砜发生环化反应得到化合物7，化合物7在NaH的作用下与1,2,4-三氮唑发生开环反应得到化合物6；4化合物6发生脱保护反应得到化合物5；5化合物5与甲基磺酰氯反应得到酰氯中间体，中间体在强碱催化剂的作用下发生环化反应得到化合物4；6化合物4与三甲基氰硅烷反应得到化合物3；7化合物3与二硫代磷酸O,O-二乙酯反生硫代反应制得化合物2；8化合物2与4-2-溴乙酰基苯腈反应制得化合物1，即得目标化合物；其反应式如下所示:
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百度查询： 浙江工业大学 杭州贝朗药业有限公司 一种艾沙康唑的化学-酶工艺合成方法
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