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申请/专利权人:上海科泽永欣生物科技有限公司
摘要:本申请涉及一种异形核苷二聚体亚磷酰胺及其合成方法,该合成方法以式II化合物为原料,在氨水条件下脱掉乙酰基Ac或者苯甲酰基Bz合成中间体III;以中间体III和式IV化合物为原料,利用缩合剂缩合后,得到异形核苷二聚体亚磷酰胺。本申请通过在合成中间体III的过程中采用氨水,既可以保证亚磷酰胺结构的稳定性,又可以脱掉保护基,确保了中间体III的合成。不仅如此,本申请涉及的各种碱基的亚磷酰胺原料II和IV均为市售,获取容易,整体合成路线简短,操作简单,适合大规模化生产。
主权项:1.一种异形核苷二聚体亚磷酰胺,其特征在于,所述异形核苷二聚体亚磷酰胺的结构如式I所示;式I: 其中,R1和R2均为H、OTBS、OMe、OMOE或F中的任意一种保护基;B1为腺嘌呤碱基、胞嘧啶碱基或5-甲基胞嘧啶碱基中的任意一种;B2为乙酰基保护的腺嘌呤碱基AAc、苯甲酰基保护的腺嘌呤碱基ABz、异丁酰基保护的鸟嘌呤碱基GiBu、胸腺嘧啶碱基T、乙酰基保护的胞嘧啶碱基CAc或苯甲酰基保护的胞嘧啶碱基CBz中的任意一种。
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百度查询: 上海科泽永欣生物科技有限公司 异形核苷二聚体亚磷酰胺及其合成方法
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