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申请/专利权人：诺瑟拉有限公司

摘要：本公开涉及式III的化合物：和它们的可药用盐、药物组合物、使用方法和它们的制备方法。本文公开的化合物可用于通过抑制炎症小体来抑制IL‑1家族的细胞因子的成熟，并且可用于治疗其中牵涉炎症小体活性的障碍，如炎性疾病、自身炎症性疾病和自身免疫疾病和癌症。

主权项：1.式III的化合物： 或其前药、溶剂合物或可药用盐，其中：各独立地为单键或双键，视化合价所允许；A2是CR2、N、NR2a、O或S，视化合价所允许；A3是CR2、N、NR2a、O或S，视化合价所允许；A4是CR2、N、NR2a、O或S，视化合价所允许，其中A2、A3或A4的至少一个是N、NR2a、O或S，其中当A2是S时，A4是CR2、NR2a、O或S；R1是H、-NC1-C6烷基2、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C3-C12环烷基，其中所述-NC1-C6烷基2、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C3-C12环烷基任选被一个或多个R1S取代；各R1S独立地为卤素、氰基、-OH或C1-C6烷基；各R2独立地为H、卤素、氰基、-OH、-NH2、-NO2、-C＝ONH2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-OC1-C6烷基、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、C3-C12环烷基、3-至12-元杂环烷基、C6-C10芳基或5-至10-元杂芳基，其中所述C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-OC1-C6烷基、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、C3-C12环烷基、3-至12-元杂环烷基、C6-C10芳基或5-至10-元杂芳基任选被一个或多个R2S取代，或两个R2与它们连接至的原子一起形成C3-C12环烷基或3-至12-元杂环烷基，其中所述C3-C12环烷基或3-至12-元杂环烷基任选被一个或多个R2S取代；各R2S独立地为卤素、-OH、-OC1-C6烷基、-NH2、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2或C3-C12环烷基；各R2a独立地为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤烷基、-CH20-3-C3-C12环烷基或-CH20-3-3-至12-元杂环烷基；各Ra独立地为H或C1-C6烷基；或两个Ra与它们连接至的原子一起形成C3-C12环烷基；RN2是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-O-C1-C6烷基、-O-C2-C6烯基、-O-C2-C6炔基、-NH-C1-C6烷基、-NH-C2-C6烯基、-NH-C2-C6炔基、C3-C12环烷基、3-至12-元杂环烷基、C6-C10芳基、5-至10-元杂芳基、-C1-C6烷基-C3-C12环烷基、-C1-C6烷基-3-至12-元杂环烷基、-C1-C6烷基-C6-C10芳基或-C1-C6烷基-5-至10-元杂芳基；其中所述C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-O-C1-C6烷基、-O-C2-C6烯基、-O-C2-C6炔基、-NH-C1-C6烷基、-NH-C2-C6烯基、-NH-C2-C6炔基、C3-C12环烷基、3-至12-元杂环烷基、C6-C10芳基、5-至10-元杂芳基、-C1-C6烷基-C3-C12环烷基、-C1-C6烷基-3-至12-元杂环烷基、-C1-C6烷基-C6-C10芳基或-C1-C6烷基-5-至10-元杂芳基任选被一个或多个RN2a取代；各RN2a独立地为氧基、卤素、氰基、-OH、-NH2、-C＝OH、-C＝OOH、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-OC1-C6烷基、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、-C＝OC1-C6烷基、-C＝OOC1-C6烷基、-NHC＝OOC1-C6烷基、-S＝O2C1-C6烷基、-S＝O2NC1-C6烷基2、C3-C12环烷基、3-至12-元杂环烷基、C6-C10芳基、5-至10-元杂芳基、-C1-C6烷基-C3-C12环烷基、-C1-C6烷基-3-至12-元杂环烷基、-C1-C6烷基-C6-C10芳基或-C1-C6烷基-5-至10-元杂芳基；其中所述C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-OC1-C6烷基、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、-C＝OC1-C6烷基、-C＝OOC1-C6烷基、-NHC＝OOC1-C6烷基、-S＝O2C1-C6烷基、-S＝O2NC1-C6烷基2、C3-C12环烷基、3-至12-元杂环烷基、C6-C10芳基、5-至10-元杂芳基、-C1-C6烷基-C3-C12环烷基、-C1-C6烷基-3-至12-元杂环烷基、-C1-C6烷基-C6-C10芳基或-C1-C6烷基-5-至10-元杂芳基任选被一个或多个RN2ab取代；和各RN2ab独立地为氧基、卤素、氰基、-OH、-NH2、-C＝OH、-C＝OOH、-OC1-C6烷基、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、-C＝OC1-C6烷基、-C＝OOC1-C6烷基、-NHC＝OOC1-C6烷基、-S＝O2C1-C6烷基或-S＝O2NC1-C6烷基2。

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