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一种Lefamulin中间体化合物的制备方法 

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申请/专利权人:福建省微生物研究所

摘要:本发明提供一种Lefamulin中间体化合物的制备方法,属于药物化学技术领域。本发明的方法以3‑胺基环己烯为起点与三乙胺、三氟乙酸乙酯在甲醇溶液中室温反应,得到化合物B1;化合物B1与间氯过氧苯甲酸、氧化铝在二氯甲烷溶液中室温反应,得到化合物B2;化合物B2中加入水、无水乙醇、三氟乙酸乙酯,调整反应温度至315K,再分批加入硫代苯甲酸钾,加入盐酸调节至pH=2.5‑3.3,得到最终产物Lefamulin中间体化合物S1。仅须3步反应就能得到目标化合物S1,S1与其它对映体的比例是69:31,综合产率为51%。本发明的方法反应步骤少,产率高,效果显著。

主权项:1.一种Lefamulin中间体化合物S1,其特征在于,其结构式为: 。

全文数据:

权利要求:

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