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申请/专利权人：上海济煜医药科技有限公司

摘要：本发明公开了一类化合物及其制备方法和医药应用，具体地，本发明公开了式I所示化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐，及其为雄激素受体AR抑制剂的应用。

主权项：1.式Ⅰ所示化合物、其光学异构体及其药效上可接受的盐， 其中，R1选自C1-6烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基或所述C1-6烷基、C3-6环烷基或C6-10芳基任选被1、2或3个R取代；R1a、R1b分别独立地选自H、NH2、CN或C1-6烷基，所述C1-6烷基任选被1、2或3个R取；或者，R1a与R1b连接在一起，形成一个4-6元杂环烷基；Y选自O或NR2；且，当Y选自-NR2时，R1不选自R2选自H、NH2、CN或C1-6烷基，所述C1-6烷基任选被1、2或3个R取；R3、R4、R5分别独立地选自H、CN、F、Cl、Br、OH、NH2、CN、C1-6烷基、C1-6烷基-O-、C1-6烷基-S-、C1-6烷基-NH-、C2-6烯基-O-、C2-6烯基-S-、C2-6烯基-NH-、C3-6环烷基-O-、C3-6环烷基-S-、C3-6环烷基-NH-、4-6元杂环烷基-O-、4-6元杂环烷基-S-或4-6元杂环烷基-NH-，所述C1-6烷基、C1-6烷基-O-、C1-6烷基-S-、C1-6烷基-NH-、C2-6烯基-O-、C2-6烯基-S-、C2-6烯基-NH-、C3-6环烷基-O-、C3-6环烷基-S-、C3-6环烷基-NH-、4-6元杂环烷基-O-、4-6元杂环烷基-S-和4-6元杂环烷基-NH-任选被1、2或3个R取代；R6、R7分别独立地选自H、CN、F、Cl、Br、OH、NH2、C1-6烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、C1-6杂烷基或3-10元杂环烷基，所述C1-6烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、C1-6杂烷基和3-10元杂环烷基任选被1、2或3个R取代；m、n分别独立地选自0、1、2或3；L1选自单键、-NH-、-O-、-CH2-、-CH2CH2-、-NHCH2-或-OCH2-，所述-NH-、-CH2-、-CH2CH2-、-NHCH2-和-OCH2-任选被1或2个R取代；或者，R1与L1连接在一起，形成一个4-6元杂环烷基，所述4-6元杂环烷基任选被1、2或3个R取代；L2、L3分别独立地选自-CR8R9x-、-O-、-S-、-C＝O-、-S＝O-、-S＝O2-、-NR10-或3-9元杂环烷基；L4选自-CR8R9x-、-O-、-S-、-C＝O-、-S＝O-、-S＝O2-、-NR10-或4-6元杂环烷基，所述4-6元杂环烷基任选被1、2或3个R取代；R8、R9分别独立地选自H、CN、F、Cl、Br、OH、NH2、C1-6烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、C1-6杂烷基或3-10元杂环烷基，所述C1-6烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、C1-6杂烷基或3-10元杂环烷基任选被1、2或3个R取代；或者R8与R9连接在一起，形成一个C4-8环烷基或4-8元杂环烷基，所述C4-8环烷基和4-8元杂环烷基任选被1、2或3个R取代；R10选自H或C1-6烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、C1-6杂烷基或3-10元杂环烷基，所述C1-6烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、C1-6杂烷基或3-10元杂环烷基任选被1、2或3个R取代；x选自0、1、2或3；环A选自苯基或5-10元杂芳基；环B、环C分别独立地选自4-6元杂环烷基、苯基、5-10元杂芳基、苯并C5-6环烷基、苯并5-7元杂环烷基、5-6元杂芳基并C5-6环烷基或5-6元杂芳基并5-6元杂环烷基；R分别独立地选自H、卤素、＝O、OH、NH2、CN、C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基或3-6元杂环烷基，所述C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基和3-6元杂环烷基任选被1、2或3个R’取代；R’选自F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、CH3、CH2F、CHF2和CF3；上述杂芳基、杂烷基或杂环烷基包含1、2或3个独立选自O、NH、S、C＝O、C＝OO、C＝ONH、S＝O、S＝O2、S＝O2NH和N的杂原子或杂原子团。

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