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脂质组合物 

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申请/专利权人:富士胶片株式会社

摘要:本发明的课题在于提供一种对广泛种类的核酸能够实现优异的核酸递送的脂质组合物。根据本发明,提供一种脂质组合物,其包含作为式1所表示的脂质或其盐的第1脂质、固醇类及核酸,该脂质组合物中的第1脂质的摩尔数与脂质组合物中的固醇类的摩尔数之比为0.300以上且小于1.299。式中,X表示‑NR1‑或‑O‑,R1表示氢原子、烃基等,R2及R3分别独立地表示氢原子、烃基等,R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11及R12分别独立地表示氢原子或烷基,R4与R5、R10与R5、R5与R12、R4与R6、R5与R6、R6与R7、R6与R10、R12与R7、以及R7与R8中的任意一组以上可以相互连接而形成可以包含O原子的4~7元环,a、b、c及d分别独立地表示0~3的整数,其中,a+b为1以上,c+d为1以上。

主权项:1.一种脂质组合物,其包含作为式1所表示的脂质或其盐的第1脂质、胆固醇、核酸及具有聚乙二醇结构的脂质,在所述脂质组合物中,脂质组合物中的第1脂质的摩尔数与脂质组合物中的胆固醇的摩尔数之比为0.300以上且小于1.299,第1脂质相对于全体脂质的含量为20~55摩尔%,胆固醇相对于全体脂质的含量为20~70摩尔%,核酸相对于全体脂质的重量比为3.1%~6.2%,具有聚乙二醇结构的脂质相对于全体脂质的含量为0.2~10摩尔%,[化学式1] 式中,X表示-NR1-或-O-,R1表示碳原子数6~24的烷基,R2及R3分别独立地表示氢原子、碳原子数3~24的烷基或烯基或R31-L2-R32-所表示的基团,其中R2及R3中的至少一个表示碳原子数3~24的烷基或烯基或R31-L2-R32-所表示的基团,R31表示碳原子数1~24的烷基,L2表示-OCOO-、-OCO-、-COO-或-O-,R32为2价的连接基,表示碳原子数1~18的亚烷基,R4、R6、R9、R10、R11及R12分别表示氢原子,R5、R7及R8分别独立地表示氢原子或可以被取代的碳原子数1~18的烷基,可以被取代的碳原子数1~18的烷基上的取代基为-OCOO-R41、-OCO-R42、-COO-R43或-O-R44所表示的基团,R41、R42、R43及R44分别独立地表示碳原子数1~18的烷基或烯基,a、b、c及d分别独立地表示0~3的整数,其中,a+b为1以上,c+d为1以上。

全文数据:

权利要求:

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