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申请/专利权人：大连理工大学
摘要：本发明属于医药化工及相关化学技术领域，公开了一种基于钯催化C‑N键断裂的三氟甲基酮化合物制备方法。该方法使用芳基硼酸作为原料，以三氟乙酰胺类化合物作为三氟乙酰化试剂，在钯催化作用下，制备了三氟甲基酮类化合物，实现了其绿色、高效合成。该方法具有三氟乙酰基化试剂易制备和储存、反应选择性高、官能团兼容性好、底物适用范围广、环境友好等优点。由于三氟甲基酮类化合物是一种重要的功能分子骨架结构，在精细化工和药学领域有着非常广泛的应用；因此，本发明具有较大的应用价值和社会经济效益。
主权项：1.一种基于钯催化C-N键断裂的三氟甲基酮化合物制备方法，其特征在于，步骤如下：以芳基硼酸类化合物和三氟乙酰胺类化合物为原料，通过钯催化剂催化芳基硼酸类化合物与三氟乙酰胺类化合物的C-N键断裂反应，合成一系列三氟甲基酮化合物，合成路线如下： 其中：R＝氢、直链或支链烷基、环烷基、芳基、氨基、烷氧基、苯氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、卤素、硝基、氰基、酰基、烷氧羰基、烷硫基、咔唑基、烷基磺酰基、吡啶基中的一种或两种组合；R1＝直链或支链烷基、芳基、苄基、直链或支链酰基、直链或支链烷氧基羰基、苄氧羰基、苯甲酰基、直链或支链烷基磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基；R2＝直链或支链烷基、芳基、苄基、直链或支链酰基、直链或支链烷氧基羰基、苄氧羰基、苯甲酰基、直链或支链烷基磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基；1将芳基硼酸类化合物1、钯催化剂、配体、三氟乙酰胺类化合物2、碱和有机溶剂依次加入到反应器中，反应条件为：20～100℃条件下反应2～48h；其中，芳基硼酸类化合物1与三氟乙酰胺类化合物2的物质的量的比为1:1～1:5；芳基硼酸类化合物1与碱的物质的量的比为1:0.5～1:4；芳基硼酸类化合物1与钯催化剂的物质的量的比为1:0.01～1:0.2；芳基硼酸类化合物1与配体的物质的量的比为1:0.01～1:0.4；芳基硼酸类化合物1在反应体系中的浓度为0.02～0.5molL；2反应结束后，减压蒸馏除去溶剂，用洗脱剂进行硅胶柱分离，得到三氟甲基酮化合物3。
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