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申请/专利权人：IC医药科技公司

摘要：本发明提供双环醌，例如式A‑I化合物，及其药物组合物。本发明还提供双环醌及其药物组合物用于治疗、预防或缓解寄生虫病的一种或多种症状的方法。

主权项：1.一种式A-I化合物： 或其对映异构体、对映异构体的混合物、非对映异构体、两种或更多种非对映异构体的混合物、互变异构体、两种或更多种互变异构体的混合物、或同位素变异体；或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物或前药；其中：符号表示单键或双键；X和Z各自独立地是O或CR7R8；R1不存在或是–SO3H；R2是C1-6烷基或C1-6杂烷基；R3、R4、R7和R8各自独立地是i氢、氘、氰基或卤基；或iiC1-6烷基或C1-6杂烷基；R5和R6各自独立地是–OH或＝O；且R3a和R4a各自独立地是i氢、氘、氰基或卤基；或iiC1-6烷基或C1-6杂烷基；或R3a和R4a连同其所连接的碳原子一起形成双键；其中各烷基和杂烷基任选地被一个或多个取代基Q取代，在一个实施例中任选地被一个、两个、三个或四个取代基Q取代，其中各Q独立地选自：a氘、氰基、卤基、亚氨基、硝基和氧基；bC1-6烷基、C1-6杂烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、杂芳基和杂环基，其中的每一个进一步任选地被一个或多个取代基Qa取代，在一个实施例中任选地被一个、两个、三个或四个取代基Qa取代；和c–CORa、–COORa、–CONRbRc、–COSRa、–CNRaNRbRc、–CSRa、–CSORa、–CSNRbRc、–ORa、–OCORa、–OCOORa、–OCONRbRc、–OCOSRa、–OCNRaNRbRc、–OCSRa、–OCSORa、–OCSNRbRc、–OPOORaORd、–OSORa、–OSO2Ra、–OSONRbRc、–OSO2NRbRc、–NRbRc、–NRaCORd、–NRaCOORd、–NRaCONRbRc、–NRaCOSRd、–NRaCNRdNRbRc、–NRaCSRd、–NRaCSORd、–NRaCSNRbRc、–NRaSORd、–NRaSO2Rd、–NRaSONRbRc、–NRaSO2NRbRc、–SRa、–SORa、–SO2Ra、–SONRbRc和–SO2NRbRc，其中Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地是i氢或氘；iiC1-6烷基、C1-6杂烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、杂芳基或杂环基，其中的每一个任选地被一个或多个取代基Qa取代，在一个实施例中任选地被一个、两个、三个或四个取代基Qa取代；或iiiRb和Rc连同其所连接的N原子一起形成杂环基，所述杂环基任选地被一个或多个取代基Qa取代，在一个实施例中任选地被一个、两个、三个或四个取代基Qa取代；其中各Qa独立地选自：a氘、氰基、卤基、硝基、亚氨基和氧基；bC1-6烷基、C1-6杂烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、杂芳基和杂环基；和c–CORe、–COORe、–CONRfRg、–COSRe、–CNReNRfRg、–CSRe、–CSORe、–CSNRfRg、–ORe、–OCORe、–OCOORe、–OCONRfRg、–OCOSRe、–OCNReNRfRg、–OCSRe、–OCSORe、–OCSNRfRg、–OPOORfORg、–OSORe、–OSO2Re、–OSONRfRg、–OSO2NRfRg、–NRfRg、–NReCORh、–NReCOORf、–NReCONRfRg、–NReCOSRf、–NReCNRhNRfRg、–NReCSRh、–NReCSORf、–NReCSNRfRg、–NReSORh、–NReSO2Rh、–NReSONRfRg、–NReSO2NRfRg、–SRe、–SORe、–SO2Re、–SONRfRg和–SO2NRfRg；其中Re、Rf、Rg和Rh各自独立地是i氢或氘；iiC1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、杂芳基或杂环基；或iiiRf和Rg连同其所连接的N原子一起形成杂环基。

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权利要求：

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