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新化合物及其抑制检查点激酶2的用途 

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申请/专利权人:阿鲁姆治疗公司

摘要:本发明提供了一种新化合物、其用于抑制检查点激酶2Chk2的用途、及其用于预防或治疗癌症的用途。由于本发明的化合物具有高Chk2选择性,所述化合物可以克服PARP抑制剂的耐药性和毒性,并且可以有效用于预防或治疗癌症。

主权项:1.一种下式A的化合物,或其立体异构体、水合物、溶剂化物或药学上可接受的盐:[式A] 其中,环A为C6-C10芳基或含有1至3个氮原子的5至10元杂芳基;环B为C3-C10单环或双环环烷基、或单环或双环3至10元杂环烷基,其中所述杂环烷基含有1至3个选自N、O和S的杂原子;R1和R2各自独立地为卤素、-OH、-CN、氨基、硝基、氧代、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、被一个或多个R'任选取代的直链或支链C1-C8烷基、或被一个或多个R'任选取代的C3-C8环烷基,或者当R1和R2连接到相邻的环上时,它们可以与它们所连接的碳原子和氮原子一起形成吡咯烷环,其中吡咯烷环被一个或多个R'任选取代;R’是一个或多个独立地选自卤素、-OH、-CN、氨基、硝基、氧代、C1-C8烷基和C1-C8烷氧基的取代基;R3选自卤素、-OH、-CN、氨基、硝基、氧代、C1-C8烷基、C3-C8环烷基和C1-C8烷氧基;R4选自卤素、-OH、-CN、氨基、硝基、氧代、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、-CO-C1-C8烷基、-CO-C2-C8烯基、-COOH和-COO-C1-C8烷基,其中所述C1-C8烷基、C1-C8烷氧基和C2-C8烯基可被一个或多个卤素、-OH或-CN任选取代;R5为H或直链或支链C1-C8烷基;n为0至2的整数,其中当n为2时,R3可各自结合至相同或不同的环原子;以及m为0至3的整数,其中当m为2或更大时,R4可各自结合至相同或不同的环原子。

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