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申请/专利权人:南开大学
摘要:本发明涉及一种阳离子两亲杯芳烃通过对细菌膜的破坏和群体感应的干扰实现多药耐药细菌的有效清除。基于杯芳烃易于修饰和其独特的骨架,以及组装和识别性质,设计了既增强破坏细菌膜能力,又能干扰细菌群体感应的大环两亲抗菌剂。通过在杯芳烃上缘修饰季铵盐基团,下缘修饰疏水烷基链,得到具备抗菌能力的季铵盐两亲杯芳烃。相比传统的季铵盐修饰单烷基链的抗菌剂,杯芳烃骨架显著提高了对细菌膜的破坏能力。杯芳烃的疏水空腔能识别种类广泛的客体分子,对革兰氏阴性菌群体感应中释放的信号分子有中等强度的结合,从而干扰毒力因子产生、生物被膜形成等多种生物功能,双管齐下杀灭多药耐药的革兰氏阴性菌。
主权项:1.一种兼具破坏细菌膜和干扰群体感应的大环两亲杯芳烃抗菌剂,其特征为以超分子主体杯芳烃为基本骨架,在杯芳烃上缘修饰季铵盐基团,下缘修饰不同长度的烷基链,结构如下:;杯芳烃骨架是数个修饰的苯酚单元通过亚甲基收尾相连形成的大环化合物,表示为如上结构;其中括号部分包含的结构为大环两亲杯芳烃抗菌剂的结构单元,环状虚线代表括号部分结构收尾相连成环,n表述成环结构中,括号部分结构单元的数量,n=4,5,6,8;X−为抗衡离子,X为氯,溴,碘卤素原子,下缘修饰的R基团为不同长度的直链烷基链,指的是结构通式为CmH2m+1的烷基,其中m为碳原子个数。
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百度查询: 南开大学 一种兼具破坏细菌膜和干扰群体感应的大环两亲杯芳烃抗菌剂
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