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一种含六元氮磷杂环结构化合物的制备方法 

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申请/专利权人:上海毕得医药科技股份有限公司

摘要:本发明公开了一种过渡金属镍在制备含六元氮磷杂环结构化合物中的应用,镍元素作为催化剂,催化炔烃与氨基膦类化合物进行立体定向反应构建六元氮磷杂环,所述含六元氮磷杂环结构化合物的制备方法包括如下步骤:将炔烃、氨基膦类化合物、催化剂、碱置于溶剂中,升温搅拌反应1‑30h后,将反应冷却至室温,减压脱溶、纯化,制得所述含六元氮磷杂环结构化合物;本发明方法表现出良好的官能团相容性,显示出优良的炔烃插入位点选择性;反应过程中可同时形成C‑C和C‑P键;在采用P‑立体膦胺作为底物时,允许在不损失立体化学完整性的情况下形成手性磷环;是一种可靠、稳定性强,适用范围广,更易获取六元氮磷杂环结构化合物的合成方法。

主权项:1.一种过渡金属镍在制备含六元氮磷杂环结构化合物中的应用,其特征在于,镍元素作为催化剂,催化炔烃与氨基膦类化合物进行立体定向反应构建六元氮磷杂环;所述炔烃的结构如通式1所示: 通式1中,R1、R2相同或不相同,分别为甲基、乙基、丙基、苯基、氟取代的苯基、吡啶基中的一种;所述氨基膦类化合物的结构如通式2所示: 通式2中,X为氯、溴或碘;R3、R4相同或不相同,分别为叔丁基、苯基中的一种;R5每次出现,分别独立地表示为氢、甲氧基或乙酰基;n为0、1、2、3或4;所述含六元氮磷杂环结构化合物的制备方法具体为:将炔烃、氨基膦类化合物、催化剂、碱置于溶剂中,升温搅拌反应1-30h后,将反应冷却至室温,减压脱溶、纯化,制得所述含六元氮磷杂环结构化合物;所述催化剂为NiCl2、Nicod2中的一种或多种;所述碱为Na2CO3、K2CO3、Cs2CO3中的一种或多种;还包括添加剂,所述添加剂为LiCl或NaCl。

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