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杂芳酮化合物及其作为LSD1抑制剂的用途 

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申请/专利权人:上海复星医药(集团)股份有限公司

摘要:本公开提供了式I表示的杂芳酮化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其同位素标记物,所述化合物可作为LSD1抑制剂,用于预防和治疗白血病、小细胞肺癌等肿瘤。

主权项:1.式I化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其同位素标记物, X选自N或CR;U选自-CO-,V选自-NR4-;或U选自-NR4-,V选自-CO-;R4选自氢、C1-6烷基、C3-8环烷基或3至8元杂环基;Y选自O、S、SO2、NR1或CR5R6;R选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-6烷基、C3-8环烷基、3至10元杂环基、C2-6炔基;R1、R5、R6各自独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-10烷基、C3-7环烷基、3至7元杂环基、羟基取代的C1-6烷基、羟基取代的C3-7环烷基、C2-5烯基、C2-5炔基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、4-10元杂环基、C1-10烷氧基、-NR7R8、-NR7COC1-10烷基、-COC1-10烷基、-CONR7R8、-COOC1-10烷基、-SO2NR7R8、-SO2C1-10烷基,上述烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基任选被1、2或3个选自卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基取代的C1-6烷基、C3-6环烷基、氨基、-NR7R8的取代基取代;当Y为CR5R6时,R5、R6可与其连接的C原子共同形成C3-10环烷基或C3-10环烯基、C3-10杂环基,且任选被1、2或3个选自卤素、羟基、氰基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、-NR7R8的取代基取代;所述杂环基或杂芳基含至少一个选自氧、S或N的杂原子;R9为氢、卤素、任选被羟基、氨基或卤素取代的以下基团:C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-7环烷基、3至7元杂环基;R2为氢、卤素、羟基、氰基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、-NR7R8;R3为C6-10芳基、5-10元杂芳基、C3-10环烷基、3至10元杂环基,所述芳基、杂芳基、环烷基、杂环基任选被1、2或3个选自卤素、氰基、羟基、氨基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C3-10环烷基、3至10元杂环基、C2-6烯基、C2-6炔基或NR7R8的取代基所取代,所述的杂芳基、杂环基含有至少一个选自N、O或S的杂原子;R7、R8各自独立地为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤代C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基;P为0、1或2;m为0、1或2;和n为0、1、2或3。

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百度查询: 上海复星医药(集团)股份有限公司 杂芳酮化合物及其作为LSD1抑制剂的用途

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