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申请/专利权人：山东宏祺药物研发有限公司
摘要：本发明公开了一种克立硼罗的制备方法，属于药物合成技术领域，其特征在于：包括以下步骤：在碱性条件下，4‑NMC与4‑氟‑苯腈发生偶联反应，得到中间体Ⅲ；硝基还原得到中间体Ⅵ，在第三反应溶剂中使用溴化试剂溴代反应得到中间体Ⅴ，在第四反应溶剂中和醋酸钾进行酯化反应，经微通道或管道反应器将中间体Ⅵ在酸性条件下溶解和亚硝酸钠反应重氮化反应，直接和双频哪醇硼酸酯类试剂反应得到中间体Ⅶ；中间体Ⅶ在碱性条件下水解，酸化得克立硼罗。本发明的有益效果是：避免使用剧毒溶剂、降低原料药成本、缩短工艺步骤、工艺操作简便，不经分离直接和双频哪醇硼酸酯类试剂反应制备中间体Ⅶ，能够摒弃传统的钯金属作为催化剂所带来的缺陷。
主权项：1.一种克立硼罗的制备方法，其特征在于：以4-氟-苯腈和4-NMC为反应起始物制备克立硼罗，包括以下步骤：1在碱性条件下，4-NMC与4-氟-苯腈发生偶联反应，得到中间体Ⅲ； 2中间体Ⅲ的硝基还原，得到中间体Ⅵ； 3中间体Ⅵ在第三反应溶剂中使用溴化试剂溴代反应，得到中间体Ⅴ； 4中间体Ⅴ在第四反应溶剂中和醋酸钾进行酯化反应，得到中间体Ⅵ； 5经微通道或管道反应器将中间体Ⅵ在酸性条件下溶解和亚硝酸钠反应重氮化反应，不经分离直接和双频哪醇硼酸酯类试剂反应得到中间体Ⅶ； 6中间体Ⅶ在碱性条件下水解，酸化得克立硼罗；
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百度查询： 山东宏祺药物研发有限公司 一种克立硼罗的制备方法
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