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申请/专利权人：南昌大学
摘要：本发明提供了一种氘代索托拉西布中间体及其制备方法与应用，涉及医药合成技术领域。本发明提供的氘代索托拉西布中间体的通式如式I所示。本发明提供的氘代索托拉西布中间体在合成氘代索托拉西布后，对索托拉西布进行氘代修饰，不但能够保持索托拉西布的药物活性，同时可以封闭位点，延缓药物代谢循环，使得氘代索托拉西布在体内作用时间更长，达到改变药物代谢速度的目的，从而降低给药剂量、提高使用安全性、降低耐药性和提高使用安全性。
主权项：1.一种通式如式I所示的氘代索托拉西布中间体： 其中，所述R1为Michael受体或Michael受体在任意位置的氘代物，R2包括甲氧基、甲基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、噻吩、呋喃、吡唑或咪唑。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 南昌大学 一种氘代索托拉西布中间体及其制备方法与应用
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