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申请/专利权人：西南大学
摘要：本发明涉及一种基于亲和释放的脂质体修饰物的筛选方法，属于亲和力修饰物筛选的技术领域。本发明的筛选方法筛选得到的甾醇类修饰物用于修饰包载两性霉素B的脂质体后具有以下优点：1能降低药物泄露风险，提高血清稳定性；2能够有效降低两性霉素BAmB的溶血活性，提高用药安全性；3能够增加两性霉素BAmB在病灶部位的累积，提高释药速率，增强疗效；4基于亲和释放的AmB具有抗肿瘤作用；5修饰形成的基于亲和力释放的脂质载体具有通用性，可以扩展到毒副作用大的其他小分子化合物递送。
主权项：1.一种基于亲和释放的脂质体修饰物的筛选方法，其特征在于，所述筛选方法如下所示：1将蛋黄卵磷脂和待筛选的化合物按照10:1～4的质量比混合，溶解到氯仿和甲醇按照1:1～3的质量比形成的混合有机溶剂中，转移到容器中除去有机溶剂后在容器底部形成脂质体薄膜；2将步骤1中制备的脂质体薄膜固定于表面等离子共振上经过活化处理的LIP-1芯片上，随后分别注入不同浓度的两性霉素B溶液，经过等离子共振检测后通过拟合得到待筛选的化合物与两性霉素B之间的KD值，KD值介于KD麦角固醇与KD胆固醇之间且具有显著倍数差异的待筛选的化合物即可作为基于亲和释放的脂质体修饰物；所述KD麦角固醇为麦角固醇和蛋黄卵磷脂形成的麦角固醇修饰的脂质体后与两性霉素B的KD值，所述KD胆固醇为胆固醇和蛋黄卵磷脂形成的胆固醇修饰脂质体后与两性霉素B的KD值；所述不同浓度的取值范围为20～100μM；所述KD为解离平衡常数。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 西南大学 一种基于亲和释放的脂质体修饰物的筛选方法
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