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一种钯催化对映选择性合成环丙烷羧酸及其衍生物的方法 

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申请/专利权人:浙江九洲药业股份有限公司

摘要:本发明提供了种钯催化对映选择性合成α‑手性环丙烷羧酸及其衍生物的方法,以环丙烷羧酸为原料,在配体的作用下反应:所述反应在二价钯催化剂的催化下进行,所述反应在有机溶剂中进行,所述有机溶剂为极性溶剂,所述反应还包括氧化剂、添加剂,最后在空气气氛下加热反应,经分离纯化获得产物。本发明制备条件简便易实现;在保留了MPAA配体促进碳氢键活化的功能,同时利用螺环结构控制空间构型,加强了空间选择的一致性,使得本发明的配体具有优异的对映选择性;并通过空间结构,有效地抑制两个偶联组分的自偶联,因此在具备产物的高度选择性的同时还具有高收率。

主权项:1.一种钯催化对映选择性合成α-手性环丙烷羧酸及其衍生物的方法,其特征在于,以环丙烷羧酸和R0Bpin硼酸酯取代物为原料,在配体的作用下反应:所述反应在二价钯催化剂的催化下进行,所述反应在有机溶剂中进行,所述有机溶剂为极性溶剂,所述反应还包括氧化剂和添加剂,最后在空气气氛下加热反应,经分离纯化获得产物,反应原理方程式如下: 其中R0包括芳基、芳基衍生物、烷基、环烷基中的一种基团,且R0基团可与Bpin形成R0Bpin硼酸酯取代物。

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权利要求:

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