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一种Fmoc-3-环丙基-L-缬氨酸的合成方法 

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申请/专利权人:吉尔多肽生物制药(大连市)有限公司

摘要:本发明公开了一种Fmoc‑3‑环丙基‑L‑缬氨酸的合成方法。主要解决目前缺少该化合物的工业化合成方法的技术问题。本发明合成步骤如下:第一步,在环丙乙腈的四氢呋喃溶液中,滴加入拔氢试剂,再加入碘甲烷,得到化合物1;第二步,化合物1在二氯甲烷中和DIBAL‑H反应得到化合物2;第三步,化合物2在氯化镁催化下与TMSCN,D‑苯甘氨醇反应得到化合物3;第四步,化合物3在盐酸中水解生成化合物4;第五步,化合物4经氢化得到化合物5;第五步,化合物5与Fmoc‑OSu反应得到化合物6。

主权项:1.一种Fmoc-3-环丙基-L-缬氨酸的合成方法,其特征是:第一步,在环丙乙腈的四氢呋喃溶液中,滴加入拔氢试剂,再加入碘甲烷,得到化合物1;第二步,化合物1在二氯甲烷中和DIBAL-H反应得到化合物2;第三步,化合物2在路易斯酸催化下与TMSCN,D-苯甘氨醇反应得到化合物3;第四步,化合物3在盐酸中水解生成化合物4;第五步,化合物4经氢化得到化合物5;第五步,化合物5与Fmoc-OSu反应得到化合物6;合成线路如下: 。

全文数据:

权利要求:

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