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申请/专利权人：康龙化成(宁波)科技发展有限公司;康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
摘要：本发明提供了一种脒基脲类先导化合物及其合成方法，属于化学合成领域。本发明脒基脲类先导化合物如式I所示。本发明脒基脲类先导化合物的合成方法是以式II所示化合物和式III所示化合物为原料，于溶剂中反应，得到式I所示化合物。本发明首次公开了一种在DNA上合成脒基脲类先导化合物的方法，本发明方法对DNA损伤小，反应过程中DNA完整性好；同时，本发明方法普适性好，操作简单，能高收率地制得寡聚核酸‑脒基脲类化合物。本发明丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型，为合成DNA编码化合物库构建了新的脒基脲骨架，在先导药物开发中具有非常好的应用前景。
主权项：1.一种合成脒基脲类先导化合物的方法，其特征在于：所述方法是以式II所示化合物和式III所示化合物为原料，于溶剂中反应，得到式I所示化合物： 其中，所述反应溶剂为水、乙腈、无机盐缓冲液的混合，所述无机盐缓冲液为四硼酸钠缓冲液，所述四硼酸钠缓冲液的pH值为12.5；所述反应温度为0～100℃，所述反应时间为1～22小时；DNA为单链或双链的核苷酸链；所述式II所示化合物是以式II-a所示化合物和式II-b所示化合物为原料，在缩合剂存在下于溶剂中反应而得： 在式II-a所示化合物和式II-b所示化合物的反应过程中，所述缩合剂为4-4,6-二甲氧基三嗪-4-甲基吗啉四氟硼酸盐；所述反应溶剂为水、二甲基亚砜、无机盐缓冲液的混合；所述无机盐缓冲液为四硼酸钠缓冲液，所述四硼酸钠缓冲液的pH值为9.5；所述反应温度为0～40℃；所述反应时间为1～10小时；R为取代或未取代的C1～C6烷基、C3～C6环烷基、取代或未取代的苯基；所述烷基的取代基选自卤素或C1～C6烷氧基；所述苯基的取代基选自C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、卤素、C1～C6烷氧基。
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百度查询： 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司 一种脒基脲类先导化合物及其合成方法
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