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申请/专利权人：同宜医药(苏州)有限公司
摘要：本发明属于药物化学领域，涉及一种喜树碱衍生物，基于其的抗体‑药物偶联物和药物组合物，及其应用。该衍生物的结构如式I所示，具有良好的DNA拓扑异构酶I抑制活性以及肿瘤细胞杀伤作用，因此可用于预防和或治疗至少部分与TOP1有关的疾病如癌症，极具开发前景。
主权项：如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、N-氧化物、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、代谢产物或前药，其中 若存在，X为-O-、-NR4-、C3-C10亚环烷基或3至10元亚杂环烷基；Y为羟基、巯基、氨基、C3-C10环烷基或3至10元杂环烷基；若存在，R1为氢、C1-C10烷基或C1-C10卤代烷基；若存在，每一个R2各自独立地为氢、C1-C10烷基或C1-C10卤代烷基；每一个R3各自独立地为氢、羟基、氨基、C1-C10烷基或C1-C10卤代烷基；或者，连接同一个碳原子的两个R3与其所连接的碳原子共同形成羰基、C3-C10亚环烷基或3至10元亚杂环烷基；若存在，R4为氢、C1-C10烷基或C1-C10卤代烷基；k、l和m各自独立地为0至5中的任一整数；n为1至5中的任一整数；并且，当k为1，l和m均为0，n为1，R1和R3均为氢时，Y不为氨基；所述杂环烷基和亚杂环烷基各自独立地包含1至4个杂原子或杂原子团，所述杂原子或杂原子团各自独立地为C＝O、O、S、S＝O、S＝O2、N或NH。
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权利要求：
百度查询： 同宜医药(苏州)有限公司 一种喜树碱衍生物，基于其的抗体-药物偶联物和药物组合物，及其应用
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