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申请/专利权人:诺灵生物医药科技(北京)有限公司
摘要:本申请涉及一种抗体偶联药物及其用途。具体地,本申请涉及式I化合物或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐或溶剂化物,以及其在制备用于治疗或预防癌症的药物,特别是抗体偶联药物中的用途。P‑L‑DI。
主权项:1.式I化合物或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐或溶剂化物,P-L-DI其中,P具有以下结构: m和n各自独立地选自0至12中的任一整数;X1选自键、C1-C6亚烷基、亚氨基、酯基、酰胺基、碳酸酯基、氨基甲酸酯基、砜基、磺酰胺、酮基、脲基或磷酸酯基;X2选自键、氮、氧、硫、磷、C1-C6亚烷基、亚氨基、酯基、酰胺基、碳酸酯基、氨基甲酸酯基、砜基、磺酰胺、酮基、脲基或磷酸酯基;L具有以下结构: n1和n2各自独立地选自0至6中的任一整数;R1选自亲水性基团;R2和R3各自独立选自H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基,或者R2和R3与其所连接的碳原子一起组成C3-C6环烷基,其中所述C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C3-C6环烷基中的一个或多个氢原子任选地被卤素、羟基、氰基、氨基、C1-C3烷基或苯基取代;R4选自α-氨基酸通式R-CHNH2COOH中的R基;R5选自键或-Y1-R6-Y2-,其中Y1为键、-NH-或-O-,Y2为-NH-或-C=O-,R6选自-CH2z-、-OCH2z-、-CH2Oz-、-CH2CH2Oz-、-OCH2CH2z-、C3-C6环烷基或其共价连接的组合,z选自0至6中的任一整数;以及D为毒素分子或其他等效物。
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权利要求:
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