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一种西格他唑中间体的制备方法 

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申请/专利权人:湖南复瑞生物医药技术有限责任公司

摘要:本发明公开了一种西格他唑中间体的制备方法,该西格他唑中间体的制备方法如下:a.将对氨基苯酚与丙烯酸酯化物在钯碳催化下环合,制备得到化合物5;b.将化合物5通过加氢反应制备得到化合物2。本发明采用对氨基苯酚为起始物料,采用与丙烯酸酯在钯碳下直接环合制备得到化合物5,然后加氢制备得到化合物2,与现有技术相比,本发明的合成路线短,起始物料价格低,对环境友好,适合工业化生产。

主权项:1.一种西格他唑中间体的制备方法,其特征在于:所述该西格他唑中间体的制备方法如下:a.将对氨基苯酚与3-溴丙烯酸酯在固体负载性钯催化剂催化下环合,制备得到化合物5,所述化合物5的结构 ;b.将化合物5通过加氢反应制备得到化合物2,所述化合物2的结构 ;所述步骤b中加入催化剂雷尼镍,以加快化合物5的氢化速度,所述3-溴丙烯酸酯选自3-溴丙烯酸甲酯、3-溴丙烯酸乙酯、3-溴丙烯酸丁酯。

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