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申请/专利权人：上海植瑞新成医药科技有限公司
摘要：本发明涉及一种以下式I或式II表示的和厚朴酚衍生物及其制备方法和用途。根据本发明的所述化合物可以作为和厚朴酚的前药，极大提升了和厚朴酚的生物利用度，克服了和厚朴酚单体在体内生物利用度低而无法成药的问题，使和厚朴酚的临床开发成为可能。
主权项：1.一种由以下式I或式II表示的和厚朴酚衍生物、或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐： 其中R1选自氢、羟基、氨基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、取代或未取代的含有1-3个选自N、O和S的杂原子的饱和或不饱和四至十八元杂环基、取代或未取代的含有1-3个选自N、O和S的杂原子的五至十二元杂芳基、取代或未取代的六至十四元芳基，其中所述“取代”是指上述各个基团含有1至3个R1a，所述R1a选自卤素、羟基、氨基、羰基、氰基、C1-C6烷基、羧基、含有1-3个选自N、O和S的杂原子的饱和或不饱和四至十元杂环基、含有1-3个选自N、O和S的杂原子的五至十二元杂芳基、六至十四元芳基，条件是式I中R1不为氢；R2选自氢、羟基、氨基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、取代或未取代的含有1-3个选自N、O和S的杂原子的饱和或不饱和四至十八元杂环基、取代或未取代的含有1-3个选自N、O和S的杂原子的五至十四元杂芳基、取代或未取代的六至十四元芳基，其中所述“取代”是指上述各个基团含有1至3个R2a，所述R2a选自卤素、羟基、氨基、羰基、氰基、C1-C6烷基、羧基、含有1-3个选自N、O和S的杂原子的饱和或不饱和四至十元杂环基、含有1-3个选自N、O和S的杂原子的五至十二元杂芳基、六至十四元芳基，条件是式II中R2不为氢。
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百度查询： 上海植瑞新成医药科技有限公司 一种和厚朴酚衍生物及其制备方法和用途
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