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申请/专利权人：四川汇宇制药股份有限公司;四川汇宇海玥医药科技有限公司

摘要：公开了一种式I所示的吡啶类衍生物及其用途，该类化合物对KRAS和P13K蛋白活性具有明显的抑制作用，可作为KRAS和或P13K蛋白抑制剂，可用以制备治疗由KRAS、P13K蛋白介导的癌症等疾病的药物，且本申请化合物对于KRASG12C抑制剂如AMG‑510耐药癌细胞具有极强的抑制作用，具有广阔的应用前景。

主权项：一种化合物，其特征在于，具有式I所示结构或其互变异构体、立体异构体、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐、共晶： 其中：T选自SO2、C＝O、CH2或NHSO2；A1选自CR10、CR11R12或N，A2选自CR13、CR14R15或N，A3选自CR16、CR17R18或N，A4选自CR19、CR20R21或N，A5选自C、CR41、N或S，A6选自CR9、CR42R43、N或A6不存在，A7选自CR8、CR44R45、N、NR8或S，A8选自C、CR46或N，其中，当A1和A3同时为N时，A6不存在；环C、环D、环E中的表示此处为一单键或无，且环C中任意两个相邻的不同时为单键；B为B1、B2所在的环为5～10元氮杂环烷基、5～10元氮杂环烯基，且B1、B2所在的环为单环、螺环或桥环，B1选自C、CR22或N，B2选自C、CR23或N，且B1、B2中至少有一个为N；R7每次出现时分别独立选自卤素、氰基、烷基、环烷基、脂杂环基、芳基、杂芳基、-ORn、-NRoRp、-COR24、-CONRoRp、-COORn，其中，烷基、环烷基、脂杂环基、芳基、杂芳基任选地被一个或多个卤素、氰基、烷基、环烷基、脂杂环基、-ORn、-NRoRp、-COR24、-CONRoRp、-COORn取代；n1选自0、1、2、3、4；R5、R6各自独立选自氢、卤素、氰基、烷基、脂杂环基、芳基、杂芳基、-ORa、-NRbRc、-COR25、-SOR26、-SO2R26、-POR26R27、-CONRbRc、-COORa，且R5和R6不同时为氢；可选的，当R6选自-COR25时，R25可与B环上任意一个R7相连共同组成4～12元脂杂环基；其中，所述烷基、脂杂环基、芳基、杂芳基任选地被一个或多个R28取代；R28每次出现时独立选自卤素、氰基、烷基、环烷基、脂杂环基、-ORa、-NRbRc、-COR25、-CONRbRc、-COORa；R1、R2分别独立选自氢、烷基、环烷基、脂杂环基、-COR29，其中，所述烷基、环烷基、脂杂环基任选地被一个或多个如下取代基取代：卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、环烷基、脂杂环基；当环E中的为一键时，R2为无；R3选自氢、卤素、氰基、烷基、环烷基、脂杂环基、芳基、杂芳基、-ORg、-NRhRi、-COR30、-CORhRi、-COORg，当环E中的为无时，R3还可以是与其连接的碳原子共同组成羰基，其中，烷基、环烷基、脂杂环基、芳基、杂芳基任选地被一个或多个R31取代；R31每次出现时独立选自卤素、氰基、烷基、环烷基、脂杂环基、-ORg、-NRhRi、-COR32、-CONRhRi、-COORg；R4选自烷基、环烷基、脂杂环基、芳基、杂芳基，其中，烷基、环烷基、脂杂环基、芳基、杂芳基任选地被一个或多个R33取代；R33每次出现时独立选自卤素、氰基、烷基、环烷基、脂杂环基、芳基、杂芳基、-ORj、-NRkRm、-COR34、-CONRkRm、-COORj，其中，所述烷基、环烷基、脂杂环基、芳基、杂芳基任选地被一个或多个R35取代；R35每次出现时独立选自卤素、氰基、烷基、环烷基、脂杂环基、-ORj、-NRkRm、-COR36、-CONRkRm、-COORj；R8、R9、R10、R16、R19、R11、R12、R17、R18、R20、R21、R22、R23、R41、R42、R43、R44、R45、R46分别独立选自氢、卤素、氰基、烷基、环烷基、脂杂环基、芳基、杂芳基、-ORq、-NRrRs、-COR37、-CONRrRs、-COORq或无，其中，烷基、环烷基、脂杂环基、芳基、杂芳基任选地被一个或多个R38取代；R38每次出现时独立选自卤素、氰基、烷基、环烷基、脂杂环基、-ORq、-NRrRs、-COR39、-CONRrRs、-COORq；R13、R14、R15分别独立选自氢、甲基； Ra、Rb、Rc、Rg、Rh、Ri、Rj、Rk、Rm、Rn、Ro、Rp、Rq、Rr、Rs每次出现时独立选自H、烷基、环烷基、脂杂环基、-COR40，其中，所述烷基、环烷基、脂杂环基任选地被一个或多个如下取代基取代：卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、环烷基、脂杂环基；R24、R25、R26、R27、R29、R30、R32、R34、R36、R37、R39、R40每次出现时分别独立选自氢、卤素、氰基、烷基、环烷基、脂杂环基，所述烷基、环烷基、脂杂环基、芳基、杂芳基任选地被一个或多个如下取代基取代：卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、环烷基、脂杂环基。

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