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申请/专利权人：中北大学
摘要：本发明提供了一种不对称合成手性反式‑3,4‑二氢香豆素衍生物的方法，属于有机合成技术领域。本发明首次以邻羟基查尔酮类化合物和β‑酮酰基吡唑类化合物为原料，在手性双功能方酰胺类催化剂或硫脲类催化剂作用下，制备得到具有不同电子和空间效应取代基的反式‑3,4‑二氢香豆素衍生物。其中，原料β‑酮酰基吡唑类化合物为高效双碳合成子。本发明方法操作便捷、原料简单易得、底物普适性范围广、后处理简单、反应收率高、立体选择性优异。
主权项：1.一种不对称合成手性反式-3,4-二氢香豆素衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤：将邻羟基查尔酮类化合物、β-酮酰基吡唑类化合物、有机催化剂和氯代溶剂混合，进行Michael加成-内酯化串联反应，得到手性反式-3,4-二氢香豆素衍生物；所述邻羟基查尔酮类化合物具有式1所示结构： 所述β-酮酰基吡唑类化合物具有式2所示结构： 式1中，R为氢、卤素或烷基；R1为苯基、第一取代苯基、萘基、呋喃基或噻吩基；所述第一取代苯基上的取代基为甲基或卤素；式2中，Ar为苯基或第二取代苯基，所述第二取代苯基上的取代基为卤素、烷基和甲氧基中的一种；所述有机催化剂包括方酰胺类催化剂或硫脲类催化剂；所述手性反式-3,4-二氢香豆素衍生物具有式4所示结构：
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权利要求：
百度查询： 中北大学 一种不对称合成手性反式-3,4-二氢香豆素衍生物的方法
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