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毒蕈碱性乙酰胆碱M1受体拮抗剂 

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申请/专利权人:康蒂内乌姆医疗公司

摘要:本文提供用作毒蕈碱性乙酰胆碱受体M1mAChRM1的拮抗剂的化合物;制备所述化合物的合成方法;包含所述化合物的药物组合物;以及使用所述化合物和组合物来治疗与毒蕈碱性乙酰胆碱受体功能障碍相关的神经和精神障碍的方法。

主权项:1.一种式IA的化合物: 其中:E是-CH2-、-CH2CH2-或-O-CH2-;X是键、或-CH2NR7-;Y是键;R1是其中环A是5或6元杂芳基环、5或6元杂环烷基环或4、5或6元环烷基环,其中环A任选地被卤素、-CN、-NR102、C1-6烷基、C1-6烷基-OH、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基或C1-6卤代烷氧基取代;每个R2独立地选自氢、氘、卤素、-OH和C1-6烷基;每个R3独立地选自氢、氘、卤素、-OH和C1-6烷基;R4是每个R5独立地选自卤素、-CN、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基和C1-6卤代烷氧基;每个R6独立地选自氘、卤素、-CN、-NR102、C1-6烷基、C1-6烷基-OH、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、-C=OC1-6烷基、-CR102q-O-C1-6烷基和-SO2R11;R7是氢或C1-6烷基;每个R9独立地是C1-6烷基;每个R10独立地选自H和C1-6烷基;R11是C1-6烷基;每个R12独立地选自氢、氘、卤素、-OH和C1-6烷基;每个R13独立地选自氢、氘、卤素、-OH和C1-6烷基;a是1或2;m是0、1、2或3;n是1或2;p是0、1、2或3;以及每个q独立地是0、1、2、3或4;或其药学上可接受的盐;其中每个杂环烷基环和杂芳基环独立地包含至少一个选自氮、氧和硫的杂原子。

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权利要求:

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