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抗CDH6抗体-吡咯并苯并二氮杂环庚三烯衍生物缀合物 

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申请/专利权人:第一三共株式会社

摘要:本发明解决了如下的问题:提供可以特异性结合CDH6且具有高内化活性的抗体;包含所述抗体且具有高抗肿瘤活性的抗体‑药物缀合物;使用所述抗体‑药物缀合物制备且对肿瘤具有治疗作用的药物;使用所述抗体、抗体‑药物缀合物或药物治疗肿瘤的方法等。根据本发明,在此提供:具有内化活性的抗CDH6抗体;包含彼此结合的抗CDH6抗体和新型PBD衍生物且具有高抗肿瘤活性的抗CDH6抗体‑药物缀合物;以及药物产品和用于治疗肿瘤的方法,在其中各自使用所述抗CDH6抗体或抗CDH6抗体‑药物缀合物。

主权项:1.由下式XII代表的抗体-药物缀合物:[式13] 其中,在上面显示的每个结构式中,m2为1,Ab代表IgG抗体或其功能片段,所述IgG抗体特异性结合包含SEQIDNO:4中显示的氨基酸序列的氨基酸序列且具有允许细胞摄取的内化能力,Ab的N297聚糖代表具有由下式代表的结构的N297-FucMSG1:[式14] 其中每条波浪线代表与抗体的Asn297N297的键合,所述N297聚糖中的*-LPEG-代表*-CH2CH2-O3-CH2CH2-NH-,其中在右端的氨基经由酰胺键键合至N297聚糖中的β-Man的1-3支链中的非还原末端的唾液酸的2-位置的羧酸,且每个星号*代表与对应的结构式中的三唑环的1-或3-位置的氮原子的键合,其中所述抗体或其功能片段包含以下1至4中的任何一个:1由SEQIDNO:31中的位置21至233的氨基酸序列组成的轻链和由SEQIDNO:39中的位置20至471的氨基酸序列组成的重链,2由SEQIDNO:31中的位置21至233的氨基酸序列组成的轻链和由SEQIDNO:65中的位置20至471的氨基酸序列组成的重链,3由SEQIDNO:31中的位置21至233的氨基酸序列组成的轻链和由SEQIDNO:67中的位置20至471的氨基酸序列组成的重链,和4由SEQIDNO:31中的位置21至233的氨基酸序列组成的轻链和由SEQIDNO:69中的位置20至471的氨基酸序列组成的重链。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 第一三共株式会社 抗CDH6抗体-吡咯并苯并二氮杂环庚三烯衍生物缀合物

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