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申请/专利权人：沈阳药科大学
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种基于CDK46抑制剂Palbociclib的靶向蛋白降解化合物及其制备方法和用途。本发明的化合物为如通式M所示化合物或其药学上可接受的盐，本发明基于原有CDK46抑制剂Palbociclib，通过用不同的连接链将CRBN配体以及不同的疏水基团和Palbociclib连接起来，通过泛素‑蛋白酶体系统降解机制引起靶蛋白降解，从而达到抑制肿瘤细胞增殖的作用。克服了由于长时间应用小分子药物造成的耐药性等缺点；相对于传统小分子药物的一个小分子只作用于蛋白分子的机制不同，靶向蛋白降解化合物可以降解很多个蛋白分子，因此很低剂量就可以起到很好的效果。
主权项：1.一种基于CDK46抑制剂的靶向蛋白降解化合物，其特征在于，化合物为如通式M所示化合物或其药学上可接受的盐， 式中的Linker选自： 其中Z1与通式M中的Palbociclib部分相连，Z2与通式M中的R相连；Z1和Z2可相同或不同各自独立地为CH2、CO或连接键；W独立的选自于CO、C0NH、NH、NHCO、CH2；n1为0至6的整数，n2为0至6的整数；R为CRBN配体、疏水基团或VHL配体与Linker相连形成取代基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 沈阳药科大学 一种基于CDK4/6抑制剂的靶向蛋白降解化合物及制备方法和用途
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