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申请/专利权人：河南大学
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种靶向TNBC的Pt（IV）‑萘酰亚胺多胺配合物、其制备方法及应用。本发明通过对化合物的结构进行设计，首先合成5种胺链长度不同或者与铂结合位点不同的萘酰亚胺多胺类似物中间体，再分别与一端接棕榈的四价奥沙利铂或顺铂缩合从而得到一系列PtⅣ‑萘酰亚胺多胺配合物，并对其抗肿瘤活性进行了探究。本发明通过在Pt（IV）的一端引入棕榈酸酯形成烷基脂肪链，可以大大提高药物的脂溶性，促进药物的吸收，从而提高其生物利用度。本发明所得到大部分PtⅣ‑萘酰亚胺多胺配合物具有优于或与阳性药相当的肿瘤细胞杀死能力，并且先导化合物1a对MDA‑MB‑231细胞具有较高选择性。
主权项：1.一种靶向TNBC的Pt（IV）-萘酰亚胺多胺配合物在制备抑制肿瘤细胞增殖、诱导其焦亡或促进其凋亡药物中的应用，其特征在于，所述肿瘤细胞为人肝癌细胞Huh-7、HepG2，人结肠癌细胞HT-29，或者人前列腺癌细胞DU145、PC3、LNCap、VCap；所述靶向TNBC的Pt（IV）-萘酰亚胺多胺配合物，结构式如下： ，或者： ；所述配合物通过如下步骤制备得到：将化合物K1或K2与丁二酸酐室温下反应使四价铂轴向位置生成一个羧基，之后与中间体X1、X3进行缩合反应，反应过夜，最后用无水乙醇作为溶剂与盐酸溶液反应12-24h，脱保护后得到目标化合物；所述化合物K1、K2的结构式为： ；所述化合物X1、X3的结构式为： 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 河南大学 一种靶向TNBC的Pt（IV）-萘酰亚胺多胺配合物、其制备方法及应用
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