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申请/专利权人：南京天印健华医药科技有限公司

摘要：本发明涉及化合物、含有其的药物组合物以及它们的制备方法,和其作为转染期间重排（RET，Rearrangedduringtransfection）激酶抑制剂的用途。所述化合物为式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐、前药、异构体和稳定同位素衍生物。本发明还涉及所述化合物用于治疗或预防由RET激酶介导的相关疾病例如肿瘤的用途以及应用其治疗所述疾病的方法。

主权项：1.根据式I的化合物或其药学上可接受的盐： 其中：X1为CH或N；X2为CH或N；条件是X1、X2中至多有1个为N；Y1为CH或N；Y2为CH或N；Y3为CH或N；Y4为CH或N；且满足下列条件之一：Y1、Y2、Y3和Y4都为CH；仅Y1或Y2为N；或Y1和Y3都为N；A为氢；B选自氢、卤素、-OR14或R14选自氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基或4-8元杂环基，其中所述烷基、环烷基、杂环基任选被一个或多个选自下列的取代基所取代：卤素、羟基、C3-C8环烷基、任选被C1-C6烷基取代的4-8元杂环基；R15选自氢、C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C3-C8环烷基、或含有1-2个选自N、O、S的杂原子的4-8元杂环基；D选自： 且当X2为CH时，D不是D任选被一个选自羟基、氨基或C1-C6烷基的取代基所取代，其中所述烷基任选被一个选自下列的取代基所取代：单或二C1-C6烷基氨基、N-C1-C6烷基-N-C1-C4烷基羰基氨基、任选被C1-C6烷基、乙酰基取代的4-6元杂环基；E选自氨基、吡啶氧基、-NHCORX、SO2C1-C6烷基、-CORy、或-CH2-Ar2；RX选自C1-C6烷氧基、任选被取代的6元芳基、任选被取代的含有1或2个选自N、O的杂原子的5-6元杂芳基、任选被取代的C1-C6烷基、任选被取代的含有1或2个选自N、O、S的杂原子的4-6元杂环基、C3-C6环烷基或任选被C1-C6烷基取代的氨基；所述任选的取代基选自卤素、羟基、C1-C6烷氧基或C3-C6环烷基；Ry选自任选被取代的氨基、C1-C6烷基、含有1或2个选自N、O、S的杂原子的4-6元杂环基、或C3-C6环烷基，所述取代基选自任选被芳基取代的C1-C6烷基；Ar2选自任选被单或二取代的5-6元芳基或杂芳基，所述取代基选自卤素或C1-C6烷氧基；Rm、Rn各自独立地选自氢、羟基、C1-C6烷基或羟基C1-C6烷基，或Rm、Rn与其连接的碳原子一起形成C3-C6环烷基；r为0、1、2或3。

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百度查询： 南京天印健华医药科技有限公司 作为转染期间重排激酶抑制剂的新的化合物