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Meridianin类衍生物及其路易斯酸促进的偶联合成方法和用途 

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申请/专利权人:贵州医科大学

摘要:本发明属于Meridianin类衍生物的合成技术领域,具体涉及Meridianin类衍生物及其路易斯酸促进的偶联合成方法和用途。本发明通过路易斯酸促进吲哚16与2‑氨基‑4‑氯嘧啶17直接一步合成Meridianin家族及其类似物。该合成方法收率高,路线短。本发明所提供的化合物具有较好的生物膜抑制活性,其中IC50值较好的4个化合物均能降低硫酸庆大霉素及头孢曲松钠的MIC值。

主权项:1.一种路易斯酸促进的偶联反应一步合成Meridianin类衍生物的方法,其特征在于,包括如下步骤: R1-R6的定义如下;R1为氢或CH3,R2为氢或CH3,其余全部为氢;或者,R1和R2均为氢,R3-R6中的一个为Br、Cl、OH、F、NO2、CH3、CH3O或CF3,其余为氢;或者,R3-R6中有两个取代基不为氢,且这两个取代基分别为Br、Cl、CH3O或OH,并且,这两个取代基相同或不同,其余为氢;反应温度为80℃;反应溶剂为DCE;所用的InOTf3与的摩尔比为1.5:1。

全文数据:

权利要求:

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