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一种磷酸奥司他韦杂质的制备方法 

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申请/专利权人:珠海海瑞德制药有限公司

摘要:本发明属于医药化工技术领域,公开了一种磷酸奥司他韦杂质的制备方法,该制备方法包括如下步骤:莽草酸与乙醇在酰化试剂作用下反应生成化合物1;化合物1与2‑戊酮反应生成化合物2;化合物2与甲磺酰氯反应生成化合物3;化合物3在三乙基硅烷和四氯化钛作用下反应生成化合物4;化合物4在碱的醇溶液中反应得到化合物5,化合物5为磷酸奥司他韦杂质。合成的该奥司他韦杂质可用于奥司他韦生产中杂质的定性和定量分析,便于有效监控并及时采用必要的手段降低杂质含量,从而可以提高奥司他韦中间体的质量标准。

主权项:1.一种磷酸奥司他韦杂质的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括如下步骤:1莽草酸与乙醇在酰化试剂作用下反应生成化合物1;2所述化合物1与2-戊酮反应生成化合物2;3所述化合物2与甲磺酰氯反应生成化合物3;4所述化合物3在三乙基硅烷和四氯化钛作用下反应生成化合物4;5所述化合物4在碱的醇溶液中反应得到化合物5,所述化合物5为所述磷酸奥司他韦杂质;其反应路线如下:

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权利要求:

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